V-ATPase E Inibidores

Os inibidores comuns da V-ATPase E incluem, entre outros, a Concanamicina A CAS 80890-47-7, a Bafilomicina A1 CAS 88899-55-2 e o Omeprazol CAS 73590-58-6.

Os inibidores químicos da V-ATPase E fornecem uma gama diversificada de mecanismos pelos quais podem impedir a função da proteína. A concanamicina A actua ligando-se à subunidade V0 c da V-ATPase E, que é essencial para a translocação de protões através das membranas celulares, bloqueando assim este passo fundamental no mecanismo da proteína. Do mesmo modo, a bafilomicina A1 tem como alvo a subunidade V1, levando à obstrução da hidrólise do ATP, um processo crítico de fornecimento de energia para a atividade da V-ATPase E.

A salifenilhalamida é outro agente que perturba a capacidade de bombeamento de protões da V-ATPase E, ligando-se a um local distinto da bomba, oferecendo assim um ângulo de inibição único. O omeprazol, amplamente conhecido pela sua ação sobre as bombas de protões gástricas, pode também reduzir a acidificação noutros compartimentos celulares, o que pode levar a uma redução da atividade da V-ATPase E, uma vez que a enzima depende de um pH distinto para funcionar de forma óptima. O PPI-2458 inibe a V-ATPase E obstruindo o domínio da ATPase, impedindo a hidrólise do ATP e, por conseguinte, as acções energéticas da V-ATPase E. A loxistatina, ou E-64d, embora seja um inibidor da cisteína protease, pode inibir indiretamente a V-ATPase E perturbando as vias de degradação das proteínas que fazem parte do volume de negócios e da função normais da enzima. Cada um destes produtos químicos visa direta ou indiretamente os aspectos funcionais específicos da V-ATPase E, levando à sua inibição sem afetar os níveis de expressão da proteína.