UGT2B17 Inibidores

Os inibidores comuns do UGT2B17 incluem, entre outros, a probenecida CAS 57-66-9, o atazanavir CAS 198904-31-3, a (±)-sulfinpirazona CAS 57-96-5, o efavirenz CAS 154598-52-4 e o grupo da silimarina, mistura de isómeros CAS 65666-07-1.

Os inibidores da UGT2B17 são compostos que modulam a atividade da enzima UDP-glucuronosiltransferase 2B17 (UGT2B17), que faz parte da superfamília UGT responsável pelo processo de glucuronidação. A glucuronidação é uma via metabólica de fase II em que vários compostos endógenos e exógenos são conjugados com ácido glucurónico, tornando-os mais solúveis em água para posterior eliminação. A UGT2B17 está especificamente envolvida no metabolismo de esteróides, ácidos biliares e xenobióticos, e desempenha um papel significativo na regulação da biodisponibilidade destes compostos. Os inibidores da UGT2B17 impedem a glucuronidação dos seus substratos, influenciando assim o seu destino biológico e a sua concentração em vários sistemas biológicos. O estudo dos inibidores da UGT2B17 abrange a compreensão das suas interações estruturais com a enzima e a identificação das caraterísticas moleculares necessárias para uma inibição eficaz. Estes inibidores contêm frequentemente estruturas químicas que interferem com o local ativo da enzima, impedindo a transferência do ácido glucurónico para os substratos. A investigação sobre a inibição da UGT2B17 também se centra na forma como modificações químicas específicas podem alterar a afinidade do inibidor pela enzima, bem como na forma como isso afecta processos metabólicos como a desintoxicação de xenobióticos e o metabolismo de compostos endógenos. Além disso, os inibidores da UGT2B17 constituem uma ferramenta útil para estudar os mecanismos reguladores subjacentes à atividade enzimática e o papel da UGT2B17 em vias bioquímicas mais amplas, nomeadamente no contexto do metabolismo de fase II e da sua contribuição para a homeostasia de vários sistemas bioquímicos. A compreensão destas interações a nível molecular ajuda a delinear as complexas redes reguladoras envolvidas nos processos metabólicos do organismo.