UBE2U Inibidores
Os inibidores comuns do UBE2U incluem, entre outros, o Pamoato de Pirvínio CAS 3546-41-6, (-)-Nutlin-3 CAS 675576-98-4, MLN 4924 CAS 905579-51-3, NSC697923 CAS 343351-67-7 e MLN7243 CAS 1450833-55-2.
Os inibidores da UBE2U são uma classe de pequenas moléculas concebidas para atingir e interromper a atividade da enzima conjugadora de ubiquitina E2U (UBE2U), que desempenha um papel crucial no sistema ubiquitina-proteassoma (UPS). O UPS é um processo celular fortemente regulado, responsável pela degradação e renovação de proteínas envolvidas em várias funções celulares, incluindo o controlo do ciclo celular, a reparação do ADN e o controlo da qualidade das proteínas. A UBE2U, um membro da família E2 de enzimas conjugadoras de ubiquitina, está envolvida na transferência de moléculas de ubiquitina para proteínas alvo, marcando-as para degradação pelo proteassoma.
O mecanismo de ação dos inibidores da UBE2U envolve normalmente a interferência com a atividade conjugadora de ubiquitina da UBE2U. Estes inibidores perturbam a formação de conjugados ubiquitina-proteína, impedindo que as proteínas visadas sejam marcadas para degradação. Alguns inibidores do UBE2U podem atuar indiretamente, visando reguladores a montante, como as enzimas activadoras do NEDD8 (NAE), responsáveis pela ativação do NEDD8, uma pequena proteína semelhante à ubiquitina. A inibição da NAE pode impedir a neddilação do UBE2U, tornando-o inativo e incapaz de transferir ubiquitina para os substratos. Ao interromper esta etapa essencial da UPS, os inibidores da UBE2U podem ter efeitos profundos na homeostase proteica, levando à acumulação de proteínas específicas e alterando vários processos celulares. Os investigadores têm vindo a explorar a utilização de inibidores do UBE2U como ferramentas valiosas para estudar as vias de degradação das proteínas e o seu envolvimento nos mecanismos das doenças.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pyrvinium Pamoate | 3546-41-6 | sc-476920A sc-476920 | 250 mg 500 mg | $224.00 $414.00 | ||
O pamoato de pirvínio inibe a UBE2U ao perturbar a atividade da enzima conjugadora de ubiquitina necessária para a transferência de ubiquitina, conduzindo à degradação das proteínas visadas. Interfere com a ubiquitinação, afectando a renovação das proteínas e podendo afetar os processos celulares. | ||||||
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $120.00 $215.00 | 2 | |
A Nutlin-3 inibe o UBE2U indiretamente ao perturbar a interação entre o MDM2 e o p53. Isto leva à estabilização e ativação do p53, que, por sua vez, regula a paragem do ciclo celular, a apoptose e os mecanismos de reparação do ADN. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
O MLN4924 inibe a UBE2U através da inibição da enzima activadora de NEDD8 (NAE), bloqueando a neddilação da UBE2U. Isto perturba a função do UBE2U, afectando o sistema ubiquitina-proteassoma e as vias de degradação das proteínas. | ||||||
NSC697923 | 343351-67-7 | sc-391107 sc-391107A | 1 mg 5 mg | $15.00 $51.00 | 3 | |
Pensa-se que o NSC697923 inibe o UBE2U ao interferir com a sua função de enzima conjugadora de ubiquitina, levando a uma diminuição da ubiquitinação e degradação das proteínas alvo. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
O TAK-243 inibe o UBE2U indiretamente ao visar o NAE, bloqueando a neddilação do UBE2U, o que, por sua vez, prejudica a sua atividade de conjugação da ubiquitina. | ||||||
Gossypol | 303-45-7 | sc-200501 sc-200501A | 25 mg 100 mg | $114.00 $225.00 | 12 | |
O gossipol inibe o UBE2U perturbando a sua atividade de conjugação da ubiquitina, o que leva a uma diminuição da ubiquitinação e da degradação proteasómica das proteínas alvo. | ||||||