Os activadores do UBE2D4 englobam um conjunto diversificado de compostos que podem influenciar o processo de ubiquitinação. A UBE2D4, sendo uma enzima conjugadora de ubiquitina (E2), desempenha um papel fundamental na transferência de ubiquitina da enzima activadora de ubiquitina (E1) para as ubiquitina ligases específicas do substrato (E3), que depois ligam a ubiquitina a resíduos de lisina nas proteínas alvo. Os activadores do UBE2D4 poderiam aumentar esta atividade de conjugação, conduzindo a um aumento da ubiquitinação dos substratos. Os activadores específicos podem funcionar estabilizando o complexo enzima-substrato, promovendo interacções com as enzimas E1 e E3 ou aumentando a concentração local de UBE2D4 ativo. Esta ativação aceleraria a marcação de proteínas para degradação através do sistema ubiquitina-proteassoma, que é essencial para manter a homeostase proteica celular.
Os activadores de UBE2D4 são compostos que têm a capacidade de aumentar a atividade de conjugação da ubiquitina da enzima UBE2D4. Esta classe de activadores inclui moléculas que podem aumentar indiretamente a atividade funcional do UBE2D4 através de vários mecanismos que envolvem o sistema ubiquitina-proteassoma (UPS) e a autofagia, duas vias principais de degradação das proteínas na célula. Os activadores do UBE2D4 são uma categoria de compostos que aumentam a atividade enzimática do UBE2D4, uma enzima conjugadora da ubiquitina envolvida no sistema ubiquitina-proteassoma (UPS). Estes activadores funcionam através de vários mecanismos para aumentar a eficiência com que o UBE2D4 transfere a ubiquitina para os substratos alvo. Ao estabilizar a enzima numa conformação ativa, ao promover a sua interação com enzimas activadoras da ubiquitina (E1) e ubiquitina ligase (E3), ou ao aumentar a disponibilidade de enzimas E2 carregadas de ubiquitina, estes activadores facilitam o processo de ubiquitinação. Esta ubiquitinação é um processo celular crítico responsável pela marcação das proteínas para degradação, mantendo assim a homeostase proteica no interior da célula. A diversidade química dos activadores UBE2D4 é vasta, abrangendo pequenas moléculas que podem influenciar direta ou indiretamente a atividade da enzima.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
3-Methylcholanthrene | 56-49-5 | sc-252030 sc-252030A | 100 mg 250 mg | $380.00 $815.00 | 2 | |
A ubiquitina, quando ligada a substratos, direciona-os para a degradação pelo proteasoma. A conjugação da ubiquitina com os substratos é catalisada por enzimas como a UBE2D4. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG132 é um inibidor do proteassoma que leva a uma acumulação de proteínas ubiquitinadas, aumentando indiretamente a atividade das enzimas conjugadoras de ubiquitina, como a UBE2D4, como parte do mecanismo de feedback. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
O PYR-41 é um inibidor seletivo da enzima activadora da ubiquitina E1, levando a uma redução da conjugação da ubiquitina. Isto pode levar a mecanismos compensatórios que aumentam a atividade de enzimas a jusante como a UBE2D4 para restaurar os níveis de ubiquitinação. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
O MLN4924 inibe a enzima activadora NEDD8, o que pode levar a um aumento da atividade de conjugação da ubiquitina pelo UBE2D4 como resposta compensatória para manter a homeostase proteica. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
O TAK-243 é um inibidor da enzima activadora da ubiquitina E1, o que pode levar a uma regulação positiva da atividade do UBE2D4 como mecanismo compensatório na via da ubiquitinação. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
A IU1 inibe a enzima deubiquitinante USP14, o que pode levar a um aumento do conjunto de substratos ubiquitinados, possivelmente aumentando a atividade funcional da UBE2D4 na via ubiquitina-proteassoma. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
O BAY 11-7082 inibe a ativação do NF-κB ao bloquear a fosforilação do IκBα sem afetar a sua ubiquitinação, aumentando potencialmente a procura de atividade conjugadora de ubiquitina por enzimas como o UBE2D4. | ||||||