TTLL5 Ativadores

Os activadores comuns do TTLL5 incluem, entre outros, o Taxol CAS 33069-62-4, a Epothilone B, Synthetic CAS 152044-54-7 e a Laulimalide CAS 115268-43-4.

Os activadores do TTLL5 englobam um conjunto de compostos químicos que promovem indiretamente a atividade funcional do TTLL5 através dos seus efeitos na dinâmica dos microtúbulos. O paclitaxel é um agente estabilizador de microtúbulos bem conhecido que promove a polimerização da tubulina e estabiliza os microtúbulos contra a despolimerização, o que indiretamente pode afetar a atividade de proteínas como a TTLL5. O TTLL5 (tubulin tyrosine ligase-like family, member 5) está envolvido na modificação pós-traducional da tubulina, especificamente na poliglutamilação, que é importante para a função e estabilidade dos microtúbulos. Ao estabilizar os microtúbulos, o paclitaxel pode aumentar a disponibilidade de substrato para o TTLL5, facilitando assim potencialmente a sua atividade enzimática nos microtúbulos modificados. A poliglutamilação resultante do TTLL5 poderia estabilizar ainda mais as interacções dos microtúbulos com as proteínas associadas aos microtúbulos, influenciando processos celulares como o transporte intracelular, a divisão celular e as vias de sinalização.

Do mesmo modo, a Epothilone B, a Peloruside A e a Laulimalide são também agentes estabilizadores dos microtúbulos, embora se liguem a sítios diferentes no polímero da tubulina. O seu efeito estabilizador nos microtúbulos também pode levar a um aumento da poliglutamilação pelo TTLL5, uma vez que estes fármacos melhoram a integridade dos microtúbulos e podem impedir a despolimerização. Esta estabilização pode levar a um período de tempo alargado em que o TTLL5 pode atuar nos microtúbulos, aumentando potencialmente o grau de modificação da poliglutamilação. O aumento da modificação dos microtúbulos pelo TTLL5, por sua vez, pode influenciar a dinâmica dos microtúbulos e afetar vários processos celulares a jusante.