TSR-1 Inibidores

Os inibidores comuns da TSR-1 incluem, entre outros, o Haloperidol CAS 52-86-8, a Wortmannina CAS 19545-26-7, a Rapamicina CAS 53123-88-9, o LY 294002 CAS 154447-36-6 e o PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores químicos do TSR-1 abrangem uma variedade de compostos que podem ter impacto em diferentes vias de sinalização que são essenciais para a atividade do TSR-1. O haloperidol, ao visar os receptores acoplados à proteína G (GPCR), inibe as vias de sinalização a jusante que são potencialmente importantes para as interacções reguladoras da TSR-1. Do mesmo modo, tanto a Wortmannin como o LY294002 são inibidores da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), o que leva à perturbação da sinalização da via PI3K/AKT, que é provavelmente crucial para a função do TSR-1. A rapamicina, um inibidor da quinase mTOR, também pode reduzir a atividade das proteínas a jusante da via PI3K/AKT/mTOR, que pode ser necessária para a atividade da TSR-1.

Além disso, a via MEK/ERK é outro alvo para a regulação da atividade da TSR-1, com o PD98059 e o U0126 a actuarem como inibidores de diferentes componentes desta via, diminuindo potencialmente a atividade das proteínas que funcionam a jusante. O SB203580, que tem como alvo a p38 MAP quinase, e o SP600125, um inibidor da c-Jun N-terminal quinase (JNK), podem interferir com as vias de sinalização da resposta ao stress e da apoptose, respetivamente. Esta interferência pode perturbar processos que contribuem para a atividade da TSR-1. A inibição da proteína quinase associada à Rho (ROCK) pelo Y-27632 pode afetar a motilidade celular e a sinalização relacionada com a estrutura, que pode estar envolvida na regulação da TSR-1. Além disso, o Go6983 e o GF109203X, ambos inibidores da proteína quinase C (PKC), podem interromper as vias de sinalização mediadas pela PKC que podem ser críticas para a função do TSR-1. Por último, o PP2, um inibidor das cinases da família Src, pode afetar as vias de sinalização do crescimento e da diferenciação celular, que são importantes para a função do TSR-1.