TSPYL1 Ativadores

Os activadores comuns do TSPYL1 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a ionomiacina, ácido livre CAS 56092-81-0, a PGE2 CAS 363-24-6, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4 e a 5-azacitidina CAS 320-67-2.

A forskolina e a PGE2 são substâncias químicas que visam diretamente a adenilato ciclase e os receptores EP para aumentar os níveis de AMPc, o que pode levar à regulação positiva do TSPYL1 em vias dependentes de AMPc. O EGF funciona através da ativação do recetor EGF, iniciando cascatas de fosforilação que podem aumentar a atividade do TSPYL1. A ionomicina funciona através do aumento dos níveis de cálcio intracelular, activando subsequentemente as vias dependentes do cálcio que envolvem o TSPYL1.

O ácido retinóico e a 5-azacitidina afectam a atividade do TSPYL1 através de mecanismos de expressão genética e de regulação epigenética. Interagem com os receptores nucleares e inibem as metiltransferases do ADN, respetivamente, para aumentar a regulação do TSPYL1. A quercetina actua na via da JNK, influenciando os eventos de fosforilação que podem resultar em níveis elevados de TSPYL1. A tricostatina A é um inibidor da HDAC que altera a paisagem epigenética, em particular a acetilação das histonas, para regular positivamente o TSPYL1. O ácido L-ascórbico aumenta a produção de colagénio e pode elevar os níveis de TSPYL1 envolvidos na formação da matriz celular. O estradiol e a isoformononetina actuam através de alvos específicos - receptores de estrogénio e AMPK, respetivamente - para desencadear efeitos a jusante que levam à ativação do TSPYL1.