TSHR Ativadores

Os activadores comuns do TSHR incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4, o lítio CAS 7439-93-2, a L-3,3′,5-triiodotironina, ácido livre CAS 6893-02-3 e o peróxido de hidrogénio CAS 7722-84-1.

Os activadores TSHR (Thyroid-Stimulating Hormone Recetor) pertencem a uma classe química distinta que desempenha um papel crucial na regulação da função da glândula tiroide no sistema endócrino. A glândula tiroide, um órgão em forma de borboleta localizado no pescoço, produz hormonas que são essenciais para manter a homeostase metabólica global do corpo. Os activadores do TSHR são compostos que interagem com o TSHR, um recetor acoplado à proteína G situado na superfície das células foliculares da tiroide. Esta interação desencadeia uma cascata de acontecimentos intracelulares que, em última análise, conduzem à ativação da glândula tiroide.

Os activadores do TSHR são normalmente constituídos por pequenas moléculas ou ligandos que se ligam ao TSHR com elevada afinidade. Após a ligação, estes activadores induzem alterações conformacionais no recetor, que, por sua vez, levam à ativação de vias de sinalização intracelular, principalmente a via do AMP cíclico (AMPc). A ativação desta via resulta no aumento da produção e secreção de hormonas da tiroide, predominantemente tiroxina (T4) e triiodotironina (T3), na corrente sanguínea. Estas hormonas são essenciais para vários processos fisiológicos, incluindo o metabolismo, o crescimento e o desenvolvimento. Os activadores da TSHR são fundamentais no ciclo de feedback que regula a produção de hormonas da tiroide; quando os níveis de hormonas da tiroide baixam, a glândula pituitária liberta a hormona estimulante da tiroide (TSH), que se liga à TSHR e a ativa, estimulando a glândula tiroide a produzir mais hormonas.