TRP2 Ativadores

Os activadores comuns do TRP2 incluem, entre outros, a hormona estimuladora de α-melanócitos CAS 581-05-5, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, a tapsigargina CAS 67526-95-8 e o zinco CAS 7440-66-6.

Os activadores TRP2 são substâncias químicas que influenciam a ativação do TRP2, quer actuando diretamente na sua estrutura molecular, quer afectando a sua expressão indiretamente através de vias celulares. Muitos destes compostos afectam os níveis intracelulares de cAMP. Por exemplo, sabe-se que a forskolina e o IBMX aumentam os níveis de AMPc na célula. Níveis mais elevados de AMPc podem ativar a via MC1R, conduzindo a uma expressão elevada de TRP2. O L-DOPA, por outro lado, actua como substrato, facilitando a atividade catalítica do TRP2. O Resveratrol e a Quercetina apresentam mecanismos de ação únicos; o Resveratrol actua através da via SIRT1, enquanto a Quercetina pode aumentar a expressão de TRP2 através de uma regulação positiva compensatória após a inibição da atividade da tirosinase.

Em termos de sinalização celular, compostos como a Thapsigargina e a Genisteína funcionam através da sinalização do cálcio e da sinalização do recetor de estrogénio, respetivamente. A tapsigargina leva a uma libertação de iões de cálcio do retículo endoplasmático, proporcionando uma via para a regulação positiva da expressão de TRP2. A genisteína, um fitoestrogénio, poderia influenciar a expressão de TRP2 através das suas interacções com os receptores de estrogénio. O butirato de sódio e o ácido retinóico actuam ao nível da expressão genética. O butirato de sódio, um inibidor da histona desacetilase, pode aumentar a transcrição do TRP2, enquanto o ácido retinóico pode ter um efeito semelhante ao afetar a transcrição do gene através da sua ação mediada pelo recetor. A curcumina modula a via MAPK, oferecendo outra via para influenciar a expressão do TRP2.