TREK-2 (KCNK10) Ativadores

Os activadores comuns do TREK-2 incluem, entre outros, o ácido araquidónico (20:4, n-6) CAS 506-32-1 e o BL-1249 CAS 18200-13-0.

O TREK-2 (KCNK10) faz parte da família de canais de potássio de domínio de dois poros (K2P), que desempenha um papel fundamental na definição do potencial de membrana em repouso e da excitabilidade celular global. Estes canais contribuem para as correntes de potássio de "fuga" nos neurónios e são carateristicamente influenciados por vários estímulos físicos e químicos. Como tal, os canais TREK-2 emergiram como uma área de estudo interessante na fisiologia e biofísica celulares.

Os activadores do TREK-2 são moléculas que podem melhorar a função ou aumentar a expressão do canal KCNK10. Foram identificados ou propostos vários compostos e condições para modular a atividade do TREK-2. Sabe-se que o ácido araquidónico, uma molécula de ácido gordo, ativa alguns canais K2P, o que sugere o seu papel na modulação dos canais TREK-2. Além disso, membros específicos da família de canais TREK, incluindo o TREK-2, são mecanossensíveis. Isto significa que o estiramento mecânico ou a deformação da membrana podem levar à ativação destes canais. Além disso, a termossensibilidade dos canais sugere que as alterações de temperatura podem modular a sua atividade. Sabe-se que alguns outros membros da família dos canais K2P são activados por alterações do pH, o que também pode influenciar o TREK-2. Compostos como o BL-1249, conhecido por ativar o TREK-1, outro membro da família K2P, sugerem que moléculas semelhantes podem influenciar o TREK-2. Além disso, dadas as semelhanças estruturais e funcionais entre os membros da subfamília TREK, moléculas como o ML67-33, que activam outros canais TREK, podem também ter implicações na ativação do TREK-2.