Trav3n-2 Inibidores

Os inibidores comuns do Trav3n-2 incluem, entre outros, o Palbociclib CAS 571190-30-2, a Rapamicina CAS 53123-88-9, o Trametinib CAS 871700-17-3, o Sorafenib CAS 284461-73-0 e o Sunitinib, base livre CAS 557795-19-4.

A Trav3n-2 pode exercer a sua ação inibidora através de vários mecanismos, interrompendo as vias de sinalização e os processos celulares que são cruciais para a função da proteína. O palbociclib, um inibidor da CDK4, pode reduzir o estado de fosforilação e a atividade da Trav3n-2, impedindo a progressão do ciclo celular, que está frequentemente associada à ativação de várias proteínas. Do mesmo modo, a rapamicina tem como alvo a via mTOR, uma via essencial para o crescimento e a proliferação celular, diminuindo assim a atividade da Trav3n-2 ao reduzir os sinais de fosforilação que são necessários para a sua plena ativação. O trametinib actua a montante, inibindo a MEK, que faz parte da via da ERK, levando à redução da ativação de proteínas que dependem desta cascata de sinalização, afectando indiretamente a atividade da Trav3n-2.

Os inibidores da quinase, sorafenib e sunitinib, obstruem múltiplas tirosina quinases e receptores de tirosina quinases, respetivamente, o que pode limitar a fosforilação e a consequente ativação da Trav3n-2 ao interromper as vias de sinalização em que está envolvida. O erlotinib e o gefitinib inibem especificamente a tirosina quinase EGFR, o que pode diminuir os sinais de ativação que, de outra forma, poderiam aumentar a atividade do Trav3n-2. A dupla inibição do HER2 e do EGFR pelo lapatinib também se traduz numa redução da fosforilação e da ativação da Trav3n-2. O antagonismo do vandetanib na sinalização do VEGFR é outro exemplo em que a sinalização a jusante que poderia envolver a Trav3n-2 é atenuada. O pazopanib, com a sua ação inibitória contra o VEGFR, o PDGFR e o c-Kit, pode igualmente reduzir as vias de sinalização que incluem a Trav3n-2, levando à redução da atividade da proteína. Por fim, o dasatinib e o bosutinib inibem as cinases da família Src e, no caso do bosutinib, as tirosina cinases Abl, o que pode interromper várias vias de sinalização e potencialmente diminuir a sinalização e a atividade da Trav3n-2, evidenciando o seu papel como inibidores funcionais desta proteína.