TMPRSSs8 Ativadores

Os activadores comuns de TMPRSSs8 incluem, entre outros, a benzamidina CAS 618-39-3, o mesilato de camostato CAS 59721-29-8, o mesilato de nafamostato CAS 82956-11-4, o mesilato de gabexato CAS 56974-61-9 e a aprotinina CAS 9087-70-1.

Os activadores químicos do TMPRSS8 foram identificados como compostos que podem induzir uma alteração conformacional na proteína, levando a um aumento da sua atividade proteolítica. A benzamidina, por exemplo, pode ativar a TMPRSS8 ligando-se ao seu sítio ativo, o que pode desencadear uma alteração conformacional que aumenta a sua função enzimática. Do mesmo modo, o mesilato de Camostat e o Nafamostat podem ativar a protease ligando-se ao seu sítio ativo. Pensa-se que esta interação induz uma mudança estrutural que pode resultar num aumento da atividade contra determinados substratos. O mesilato de gabexato também pode ativar a TMPRSS8 ligando-se ao seu domínio de serina protease, causando potencialmente uma alteração alostérica que aumenta a atividade da enzima.

Outros produtos químicos, como a Aprotinina e o inibidor da tripsina da soja, podem ativar a TMPRSS8 interagindo com o seu domínio serina-protease, levando possivelmente a um ajuste conformacional que aumenta a sua eficiência enzimática. O composto cloridrato de 4-(2-aminoetil) benzenossulfonil fluoreto, ou AEBSF, também pode ativar o TMPRSS8 induzindo uma alteração estrutural que aumenta a atividade de protease da proteína. Além disso, o E-64, embora seja principalmente um inibidor da cisteína protease, pode ativar indiretamente a TMPRSS8 através da inibição de vias proteolíticas concorrentes, amplificando assim a atividade relativa da TMPRSS8. A leupeptina, outro inibidor reversível das serina e cisteína proteases, pode ativar o TMPRSS8 ligando-se ao seu sítio ativo, o que pode levar a um aumento da sua atividade. A pepstatina A, o fosforamidon e a quimostatina também estão envolvidos na ativação do TMPRSS8 através da inibição de proteases da mesma via ou de proteases concorrentes, o que pode resultar num aumento compensatório da atividade do TMPRSS8.