TMEM185A Inibidores

Os inibidores comuns do TMEM185A incluem, mas não se limitam a, Staurosporine CAS 62996-74-1, Chelerythrine CAS 34316-15-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 e PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores da TMEM185A funcionam através de uma miríade de mecanismos bioquímicos para reduzir a atividade desta proteína transmembranar. Os compostos que visam a atividade da quinase, como os que inibem a proteína quinase C, perturbam as principais vias de sinalização, conduzindo a uma redução a jusante da atividade da TMEM185A. Ao alterarem o estado de fosforilação das moléculas nestas vias, estes inibidores podem levar indiretamente à diminuição da função do TMEM185A. Do mesmo modo, a utilização de inibidores da PI3K conduz a uma interrupção da cascata de sinalização PI3K/Akt, uma via da qual a função do TMEM185A pode depender. A interrupção desta sinalização pode resultar na atenuação da atividade do TMEM185A, uma vez que este está potencialmente envolvido nesta intrincada rede de comunicação celular.

Além disso, a inibição da MEK e da mTOR por inibidores químicos específicos afecta a MAPK/ERK e as vias de crescimento e sobrevivência celular, respetivamente. Isto resulta num impacto indireto mas significativo no TMEM185A, uma vez que estas vias são cruciais para a regulação de uma variedade de proteínas transmembranares. A via de sinalização JNK, conhecida pelo seu papel nas respostas ao stress e à inflamação, e a via da quinase associada à Rho (ROCK), fundamental para a organização do citoesqueleto e a motilidade celular, são também alvos dos inibidores da TMEM185A. Ao atenuar estas vias, os inibidores podem afetar o estado funcional do TMEM185A. Além disso, os agentes que modulam os níveis de cálcio intracelular através da quelação de iões de cálcio podem impedir os mecanismos de sinalização dependentes do cálcio, conduzindo potencialmente a uma diminuição da atividade do TMEM185A, mostrando as diversas estratégias através das quais o TMEM185A pode ser inibido.