TLR7 Inibidores

Os inibidores comuns do TLR7 incluem, entre outros, o Imiquimod CAS 99011-02-6, o R-848 CAS 144875-48-9 e o SC1 (Pluripotina) CAS 839707-37-8.

Os inibidores do TLR7 pertencem a uma classe especializada de compostos químicos que demonstram uma capacidade distinta de modular a atividade do recetor 7 do tipo Toll (TLR7). Os receptores Toll-like (TLRs) são uma família de proteínas transmembranares que desempenham um papel fundamental no sistema imunitário inato, reconhecendo vários padrões moleculares associados a agentes patogénicos (PAMPs) presentes em microrganismos como bactérias, vírus e fungos. O TLR7, especificamente, é responsável pela deteção de moléculas de RNA de cadeia simples encontradas em vírus. Neste contexto, os inibidores do TLR7 são compostos concebidos para impedir ou regular o funcionamento do TLR7. Do ponto de vista químico, os inibidores do TLR7 apresentam uma diversidade estrutural e podem incluir uma série de compostos orgânicos. Estas moléculas possuem normalmente características que lhes permitem interagir com locais de ligação específicos na proteína TLR7, interrompendo assim a sua ativação após a interação com o ARN viral. Alguns inibidores do TLR7 são concebidos para se ligarem competitivamente ao local de reconhecimento do ARN do recetor, impedindo-o de reconhecer e responder ao ARN viral. Outros podem funcionar modulando as vias de sinalização a jusante, influenciando assim a resposta imunitária desencadeada pela ativação do TLR7. A otimização estrutural destes inibidores é um processo contínuo, com o objetivo de melhorar a sua potência, seletividade e propriedades farmacocinéticas.

Os investigadores interessados nos inibidores do TLR7 são motivados pelo potencial que estes compostos têm para influenciar as respostas imunitárias em vários contextos, como as doenças auto-imunes e as doenças inflamatórias. A compreensão das interacções moleculares entre o TLR7 e os seus inibidores é um esforço complexo, que envolve modelação computacional, técnicas de biologia estrutural e ensaios bioquímicos.