TLL2 Inibidores

Os inibidores comuns de TLL2 incluem, mas não se limitam a 1,10-fenantrolina CAS 66-71-7, GM 6001 CAS 142880-36-2, Batimastat CAS 130370-60-4, TAPI-0 CAS 143457-40-3 e PD166793 CAS 199850-67-4.

Os inibidores do TLL2 dividem-se predominantemente em duas categorias principais: quelantes de iões metálicos e inibidores sintéticos da metaloproteinase. Os quelantes de iões metálicos, como o EDTA e a 1,10-fenantrolina, têm por objetivo ligar-se a iões metálicos como o zinco e o cálcio, que são cruciais para a atividade enzimática do TLL2. Ao privar o local ativo destes iões, os inibidores podem suprimir eficazmente a função catalítica da TLL2, conduzindo a uma redução da atividade enzimática.

Os inibidores sintéticos da metaloproteinase, como o GM6001, o Batimastat e o Marimastat, funcionam com um mecanismo de ação diferente. Estes compostos, alguns dos quais de largo espetro e outros específicos, ligam-se diretamente ao local ativo da TLL2. Após a ligação, obstruem a entrada de substratos no local ativo, provocando assim a clivagem proteolítica. Além disso, os inibidores não peptídicos, como o PD166793 e o TAPI-0, trazem outra camada de especificidade. Estes compostos inibem a TLL2 ao ligarem-se diretamente ao seu domínio catalítico, provocando assim a clivagem enzimática dos substratos. Em geral, embora diferentes nos seus mecanismos, todos estes inibidores servem o objetivo central de atenuar a atividade metaloproteinase do TLL2, quer quelando iões metálicos quer inibindo o local ativo da enzima.