TLL1 Inibidores

Os inibidores comuns de TLL1 incluem, entre outros, 1,10-fenantrolina CAS 66-71-7, GM 6001 CAS 142880-36-2, Batimastat CAS 130370-60-4, TAPI-0 CAS 143457-40-3 e PD166793 CAS 199850-67-4.

Os inibidores do TLL1 podem ser classificados em dois grandes grupos: quelantes de iões metálicos e inibidores da metaloproteinase da matriz. Os quelantes de iões metálicos, como o EDTA e a 1,10-fenantrolina, funcionam ligando-se a iões metálicos que são essenciais para a atividade catalítica do TLL1. Estes quelantes têm uma elevada afinidade pelos iões de zinco, que são um componente crítico do local ativo da enzima. Ao sequestrarem estes iões, estes compostos inibem a capacidade da enzima para catalisar a clivagem proteolítica dos seus substratos, inibindo assim eficazmente a sua função biológica.

Por outro lado, compostos como o GM6001, o Batimastat e o Marimastat pertencem a uma categoria de inibidores sintéticos da metaloproteinase da matriz. Estes inibidores funcionam normalmente através da ligação ao local ativo da TLL1, bloqueando assim a sua interação com o substrato. Alguns destes compostos são inibidores de largo espetro que afectam várias metaloproteinases, enquanto outros são mais selectivos. O PD166793, o TAPI-0 e o Ilomastat também se enquadram nesta categoria, mas não são de natureza peptídica. Estes compostos obstruem a ligação do substrato, ou seja, a interação enzima-substrato que é essencial para a atividade da TLL1. Em geral, ambos os grupos de inibidores funcionam perturbando diferentes aspectos cruciais para a atividade da metaloproteinase do TLL1.