TLE2 Inibidores

Os inibidores comuns de TLE2 incluem, entre outros, XAV939 CAS 284028-89-3, IWR-1-endo CAS 1127442-82-3, JW 55 CAS 664993-53-7, inibidor de β-Catenina/Tcf, FH535 CAS 108409-83-2 e DAPT CAS 208255-80-5.

O TLE2, pertencente à família de proteínas Transducin-Like Enhancer of Split (TLE), é um corepressor transcricional envolvido em vários processos celulares. Os membros da família TLE são homólogos à proteína Groucho de Drosophila e são conhecidos por desempenharem papéis fundamentais no desenvolvimento e diferenciação, modulando a atividade de vários factores de transcrição. A TLE2, especificamente, funciona formando complexos com factores de transcrição de ligação ao ADN, reprimindo assim a transcrição de genes alvo. Esta repressão é conseguida, em parte, através do recrutamento de histonas desacetilases (HDAC) para o ADN, levando a uma estrutura de cromatina mais compacta e menos acessível à maquinaria de transcrição. Ao modular os padrões de expressão dos genes, a TLE2 desempenha um papel fundamental na determinação do destino das células, na modelação dos tecidos e noutros processos de desenvolvimento. A regulação e a função correctas do TLE2 são essenciais para manter a identidade celular e assegurar o desenvolvimento orquestrado de tecidos e órgãos.

Os inibidores da TLE2 são uma classe de compostos químicos concebidos para visar e modular a atividade ou as interacções da TLE2. Estes inibidores podem funcionar através de uma série de mecanismos. Alguns podem ligar-se diretamente ao TLE2, impedindo a sua interação com factores de transcrição ou outros cofactores, interrompendo assim a sua atividade de corepressor. Outros podem interferir com as modificações pós-traducionais do TLE2, afectando a sua estabilidade, localização ou dinâmica de interação. Além disso, alguns inibidores podem ter como alvo a interface entre a TLE2 e as enzimas modificadoras de histonas, como as HDAC, influenciando a modulação epigenética dos genes alvo.