TGase5 Inibidores

Os inibidores comuns da TGase5 incluem, entre outros, cloridrato de cistamina CAS 56-17-7, dansilcadaverina CAS 10121-91-2, 2-naftilamina CAS 91-59-8, adenosina, periodato oxidado CAS 34240-05-6 e BAPTA, ácido livre CAS 85233-19-8.

Os inibidores da TGase5 representam compostos que, direta ou indiretamente, podem inibir a atividade enzimática da TGase5. Dado que a TGase5 é um membro da família das transglutaminases, muitos destes inibidores têm a sua origem no espetro mais vasto de inibidores da transglutaminase. O principal modo de inibição de muitos destes compostos gira em torno da competição no local ativo da enzima. Por exemplo, a cistamina, a monodansilcadaverina e o Z-DON-Val-Pro-Leu-OMe podem bloquear ou competir com o local ativo, reduzindo a capacidade da enzima para catalisar a ligação cruzada de proteínas.

Alguns inibidores, como o dialdeído de adenosina, têm como alvo sítios auxiliares, como o sítio de ligação do GTP. Este mecanismo de inibição pode afetar a conformação ou a funcionalidade da enzima, conduzindo à redução da sua atividade. No contexto da TGase5, que tem sido associada à diferenciação epidérmica, a inibição da sua atividade pode influenciar processos como a formação do envelope cornificado. Os quelantes de cálcio, como o BAPTA e o EGTA, funcionam como inibidores, removendo os iões de cálcio da vizinhança da enzima. Uma vez que algumas actividades da transglutaminase são dependentes do cálcio, o sequestro de cálcio pode reduzir eficazmente a função da enzima.