TESSP6 Inibidores

Os inibidores comuns da TESSP6 incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1 e SP600125 CAS 129-56-6.

Os inibidores químicos da TESSP6 incluem uma variedade de compostos que têm como alvo cinases específicas e vias de sinalização das quais a TESSP6 depende para a sua atividade. A estafurosporina é um inibidor de cinases bem conhecido que interrompe os processos de fosforilação, que são críticos para a atividade funcional de muitas proteínas, incluindo a TESSP6. Ao inibir estas cinases, a Staurosporina pode impedir a ativação ou inativação da TESSP6 que depende da fosforilação. Do mesmo modo, a Wortmannin e o LY294002 são inibidores da PI3K, uma quinase que participa numa multiplicidade de vias celulares. Uma vez que a TESSP6 funciona em redes de sinalização que podem ser reguladas pela PI3K, a inibição desta quinase pela Wortmannin ou pelo LY294002 pode levar a uma diminuição direta da atividade da TESSP6, interrompendo os sinais que provocam a sua ação.

Na mesma linha, a Bisindolilmaleimida I e o SP600125 têm como alvo outras cinases fundamentais nas redes de sinalização celular. A bisindolilmaleimida I inibe a proteína quinase C (PKC) e o SP600125 tem como alvo a JNK. Se a TESSP6 estiver situada a jusante da PKC ou da JNK, a inibição destas cinases resultaria na supressão da atividade da TESSP6 ao impedir os eventos de fosforilação necessários. Outros inibidores de cinases, como o SB203580, o U0126 e o PD98059, interrompem a via da MAPK em diferentes pontos. O SB203580 inibe a p38 MAPK, enquanto o U0126 e o PD98059 têm como alvo a MEK, um regulador a montante da ERK, que pode ser essencial para a ativação da TESSP6. Ao bloquear estas cinases, estes inibidores podem impedir a fosforilação e a subsequente ativação da TESSP6. A rapamicina, que inibe a mTOR, um controlador central do crescimento celular, pode suprimir a atividade da TESSP6 se esta estiver envolvida em vias reguladas pela mTOR.