Taspase 1 Ativadores

Os activadores comuns da taspase 1 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, a ionomicina CAS 56092-82-1, o ácido okadaico CAS 78111-17-8 e a calicilina A CAS 101932-71-2.

Os Activadores da Taspase 1 são uma gama cuidadosamente selecionada de compostos químicos que aumentam indiretamente a função da Taspase 1 através de vias bioquímicas distintas. A forskolina e o Dibutiril-AMP, através da sua elevação dos níveis de AMPc, aumentam indiretamente a Taspase 1 através da ativação da PKA, que é conhecida por fosforilar uma variedade de proteínas, alterando o ambiente celular para favorecer processos que podem incluir a atividade de clivagem da Taspase 1. Do mesmo modo, o PMA actua como ativador da PKC, modulando os padrões de fosforilação na célula, o que pode levar indiretamente a uma maior ativação da Taspase 1, promovendo a sua interação com substratos-alvo. A ionomicina e a tapsigargina, ao modularem os níveis de cálcio intracelular, podem desencadear processos proteolíticos a jusante que facilitam o papel funcional da Taspase 1. O ácido ocadaico e a calicilina A, ambos inibidores das proteínas fosfatases, podem potenciar indiretamente a atividade da Taspase 1 através da manutenção de um estado de fosforilação conducente à sua ativação ou estabilidade.

Além disso, o galato de epigalocatequina (EGCG) e a estafurosporina, através das suas acções como inibidores da quinase, podem conduzir a um estado celular que, inadvertidamente, aumenta a atividade da Taspase 1, afastando o equilíbrio dos eventos de fosforilação concorrentes. O papel da anisomicina na ativação da sinalização JNK poderia elevar os factores que aumentam as funções proteolíticas da Taspase 1, enquanto a esfingosina 1-fosfato poderia modular as vias apoptóticas e autofágicas, influenciando indiretamente os mecanismos reguladores da Taspase 1. O LY294002, ao alterar a via PI3K/AKT, poderá também desempenhar um papel no reforço indireto da Taspase 1, ao afetar a dinâmica de fosforilação das suas proteínas de interação. Coletivamente, estes activadores da Taspase 1, apesar dos seus alvos primários variados, convergem para um tema bioquímico: a manipulação subtil da fosforilação e das vias de sinalização dependentes do cálcio que, por sua vez, poderiam reforçar a atividade da Taspase 1.