TASK-1 Ativadores

Os activadores comuns da TASK-1 incluem, entre outros, o 2-bromo-2-cloro-1,1,1-trifluoroetano CAS 151-67-7, o isoflurano CAS 26675-46-7, o clorofórmio CAS 67-66-3, a base livre de bupivacaína CAS 38396-39-3 e o ácido araquidónico (20:4, n-6) CAS 506-32-1.

Os activadores do TASK-1 são um grupo diversificado de substâncias químicas que influenciam a atividade do canal 1 de K+ sensível ao ácido Twik, um canal de potássio presente em vários tecidos. Alguns membros proeminentes desta classe são os anestésicos voláteis, como o Halotano e o Isoflurano. Estes produtos químicos podem ativar o TASK-1 aumentando a sua corrente, e acredita-se que a sua influência no canal esteja entre os mecanismos subjacentes aos seus efeitos anestésicos. De forma semelhante, o clorofórmio, outro composto volátil, tem um modo de ação comparável, amplificando a corrente do canal.

Os anestésicos locais, como a bupivacaína, também se enquadram nesta categoria, actuando através de um mecanismo semelhante ao dos anestésicos acima referidos. O Ácido Araquidónico e a Anandamida são derivados de ácidos gordos, tendo sido identificada a sua interação com o TASK-1, onde activam o canal e subsequentemente aumentam a sua atividade. Além disso, sabe-se que os metais vestigiais, como o zinco e o cobre, influenciam vários canais iónicos, incluindo o TASK-1. A sua interação com o canal é dependente da concentração, potenciando frequentemente a sua atividade em determinadas concentrações. O Riluzol, conhecido pelo seu papel noutros processos neuronais, aumenta as correntes do canal, o que o coloca nesta classe. Os inibidores da PKC, que têm como alvo a proteína quinase C, também são reconhecidos pela sua capacidade de aumentar a atividade do TASK-1. Por fim, o ML365, um ativador específico do canal, exemplifica a modulação direta, realçando a variedade de moléculas que podem influenciar o canal TASK-1.