Tap42 Inibidores

Os inibidores Tap42 comuns incluem, mas não se limitam a Torin 1 CAS 1222998-36-8, Rapamicina CAS 53123-88-9, PP242 CAS 1092351-67-1, Wortmannin CAS 19545-26-7 e LY 294002 CAS 154447-36-6.

Os inibidores da Tap42 actuam predominantemente através da modulação da via de sinalização mTOR e de outras cascatas associadas, como a PI3K/Akt. Os inibidores da mTOR, como o Torin1, a Rapamicina e o PP242, actuam visando diretamente o complexo mTOR, um regulador-chave da Tap42. Ao inibir o mTOR, estes compostos reduzem eficazmente a ativação e a função do Tap42, uma vez que o Tap42 está a jusante da sinalização mTOR. A Wortmannin e o LY294002 são inibidores da PI3K que influenciam os reguladores a montante do mTOR, afectando assim o estado da Tap42 de forma indireta mas decisiva. Em particular, os inibidores de Akt Akti-1/2, MK-2206 e A-443654 têm um efeito complexo: interferem com a fosforilação mediada por Akt de TSC2, um regulador negativo de mTOR, e, por conseguinte, reduzem a atividade de Tap42 através da modulação da sinalização de mTOR.

O inibidor da AMPK, Composto C, oferece um mecanismo diferente; afecta a fosforilação da TSC2 mediada pela AMPK, que por sua vez modifica a sinalização mTOR e influencia a atividade da Tap42. Do mesmo modo, o U0126, um inibidor da MEK1/2, afecta indiretamente o Tap42 através da via MAPK, modificando a atividade da RSK1, um conhecido intermediário na sinalização mTOR. Estes diversos inibidores suprimem ou modulam eficazmente a atividade da Tap42 através de acções bioquímicas específicas no mTOR ou nos seus componentes a montante e a jusante. O efeito final é um estado de ativação reduzido ou alterado da Tap42, provocado pela modulação cuidadosa das vias bioquímicas associadas.