TAF9B Inibidores

Os inibidores comuns do TAF9B incluem, entre outros, o WY 14643 CAS 50892-23-4.

Os inibidores de TAF9B pertencem a uma classe de compostos químicos concebidos para modular a atividade do fator de iniciação da transcrição TFIID subunidade 9B (TAF9B), que é uma proteína em humanos codificada pelo gene TAF9B. Esta proteína desempenha um papel crucial na iniciação da transcrição pela RNA polimerase II, exigindo as actividades de mais de 70 polipeptídeos para esta função. A TAF9B coordena estas actividades ligando-se ao núcleo do promotor, posicionando a polimerase adequadamente, servindo de suporte para a montagem do restante complexo de transcrição e actuando como um canal para sinais reguladores1. Além disso, o TAF9B está envolvido na ativação transcricional, bem como na repressão de conjuntos de genes distintos mas sobrepostos, tendo potencialmente um papel na regulação de genes associados à apoptose2.

O mecanismo de interação do TAF9B com outras entidades moleculares é complexo. Por exemplo, liga-se tanto a promotores como a potenciadores distais de genes neuronais, co-localizando-se parcialmente em locais de ligação de OLIG2, um ativador chave da diferenciação do neurónio motor. Num contexto neuronal, o TAF9B associa-se preferencialmente ao PCAF em vez do complexo canónico TFIID3. A inibição do TAF9B pode ser conseguida através de várias interacções moleculares. Por exemplo, o miR-7-5p pode ligar-se à região 3'UTR do TAF9B, regulando negativamente a sua expressão em determinados tipos de células e inibindo assim a sua atividade de supressão apoptótica através da alteração da expressão de Bcl-2, Bax e Cleaved-caspase-34.