TAF II p140 Inibidores

Os inibidores comuns do TAF II p140 incluem, entre outros, a tricostatina A CAS 58880-19-6, o flavopiridol CAS 146426-40-6, a α-manitina CAS 23109-05-9, a triptolida CAS 38748-32-2 e o cloridrato de I-BET 151 CAS 1300031-49-5 (sal não HCl).

Os inibidores da TAF II p140 desempenham um papel fundamental na regulação da expressão genética, actuando em várias fases do processo de transcrição. Estes inibidores podem afetar direta ou indiretamente a atividade funcional da TAF II p140 através de diversos mecanismos. Alguns inibidores actuam impedindo a remodelação da cromatina, que é crucial para o acesso da maquinaria de transcrição ao ADN, dificultando assim o papel da TAF II p140 na iniciação da transcrição. Outros afectam os estados de fosforilação do aparelho de transcrição, interrompendo assim a progressão do ciclo celular e a atividade de transcrição associada à TAF II p140. Além disso, alguns compostos podem inibir a RNA polimerase II, bloqueando a síntese de mRNA e reduzindo a participação da TAF II p140 na iniciação da transcrição. Isto é complementado por inibidores que perturbam a sinalização mediada pela cromatina, afectando o papel da TAF II p140 na regulação da transcrição, e por compostos que se intercalam no ADN, inibindo a formação do complexo de iniciação da transcrição.

Além disso, a função da TAF II p140 é também influenciada pela inibição do splicing do mRNA, um passo crucial para a expressão correcta dos genes em que a TAF II p140 está envolvida. Os inibidores que têm como alvo o spliceossoma podem levar a perturbações no processamento do pré-mRNA, afectando indiretamente a capacidade reguladora da TAF II p140. Do mesmo modo, os inibidores do proteassoma podem levar à acumulação de proteínas reguladoras, modulando as vias de degradação proteica que podem influenciar indiretamente a regulação da transcrição mediada por TAF II p140. Além disso, existem inibidores que terminam o alongamento da cadeia de ARN ou impedem o alongamento da cadeia peptídica, perturbando a síntese de cadeias de ARN nascentes e o equilíbrio dos factores de transcrição e coactivadores necessários para a atividade de TAF II p140.