TAAR7E Inibidores

Os inibidores comuns do TAAR7E incluem, entre outros, a L-fenilefrina CAS 59-42-7 e a L-Noradrenalina CAS 51-41-2.

Os inibidores TAAR7E são uma classe de compostos químicos que visam especificamente e inibem a atividade do recetor 7E associado a aminas vestigiais (TAAR7E), que é um dos vários receptores acoplados à proteína G (GPCR) da família TAAR. Os receptores TAAR estão principalmente envolvidos na deteção de aminas vestigiais endógenas, que são aminas biogénicas presentes em concentrações muito baixas no cérebro e nos tecidos periféricos. O TAAR7E, em particular, é um subtipo que demonstrou seletividade para determinados ligandos, o que o torna um ponto de interesse para a compreensão do seu papel biológico. Os inibidores do TAAR7E podem ligar-se a este recetor, impedindo a sua ativação por ligandos endógenos e modulando as vias de sinalização a jusante. O mecanismo preciso através do qual os inibidores do TAAR7E atingem a sua ação selectiva envolve geralmente interações com o local de ligação do recetor, alterando o seu estado conformacional e reduzindo a sua capacidade de se ligar às proteínas G ou a outras moléculas de sinalização intracelular. Alguns podem ser pequenas moléculas que bloqueiam diretamente o sítio ativo, enquanto outros podem atuar como inibidores alostéricos, modificando a atividade do recetor através da ligação a sítios distintos do domínio de ligação ao ligando. A inibição do TAAR7E tem sido associada a alterações nas cascatas de sinalização intracelular, como a modulação dos níveis de AMP cíclico (cAMP) ou dos fluxos de iões de cálcio, ambos efeitos comuns a jusante da ativação dos GPCR. A exploração dos inibidores de TAAR7E contribui para o avanço da compreensão das vias de sinalização das aminas vestigiais e dos seus papéis fisiológicos mais alargados, incluindo potenciais contribuições para os processos neurobiológicos e sensoriais.