TAAR4 Ativadores

Os activadores comuns do TAAR4 incluem, entre outros, a 2-fenetilamina CAS 64-04-0, a tiramina, base livre CAS 51-67-2, o cloridrato de octopamina CAS 770-05-8, a triptamina CAS 61-54-1 e o cloridrato de 3-Iodotironamina CAS 788824-64-6.

Os compostos classificados como activadores TAAR4 compreendem um grupo diversificado de moléculas, a maioria das quais são aminas biogénicas ou seus derivados. Esta classe de substâncias químicas interage com os GPCR, nomeadamente com o TAAR4, ligando-se ao recetor, imitando frequentemente a estrutura e a função das aminas vestigiais endógenas. A ativação do TAAR4 por estes compostos envolve a indução de alterações conformacionais no recetor, dando início a cascatas de sinalização intracelular que envolvem normalmente o AMPc como segundo mensageiro.

As interacções entre estes activadores e o TAAR4 baseiam-se na premissa de que a semelhança estrutural destas moléculas com os neurotransmissores naturais lhes permite ligarem-se ao local do recetor, desencadeando a ativação. Por exemplo, a β-feniletilamina e a tiramina estão ambas intimamente relacionadas com os neurotransmissores em termos de estrutura, o que lhes permite atuar como agonistas do TAAR4. Este processo de ativação resulta frequentemente na iniciação de mecanismos de transdução de sinais acoplados à proteína G, conduzindo a várias respostas fisiológicas