T2R45 Inibidores

Os inibidores comuns do T2R45 incluem, entre outros, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5, a curcumina CAS 458-37-7, o resveratrol CAS 501-36-0 e o butirato de sódio CAS 156-54-7.

Os inibidores T2R45 são uma classe de compostos químicos concebidos para inibir especificamente a função do recetor de gosto amargo tipo 2 membro 45 (T2R45), que pertence à família T2R de receptores acoplados à proteína G (GPCRs). Estes receptores são responsaveis principalmente pela deteção de compostos amargos e são expressos em células receptoras do paladar, especialmente no sistema gustativo. O T2R45, tal como outros receptores da família T2R, desempenha um papel fundamental no reconhecimento de moléculas com sabor amargo e na iniciação de vias de sinalização intracelular que conduzem à perceção do amargor. Os inibidores do T2R45 actuam impedindo que o recetor seja ativado por compostos amargos, quer bloqueando o local de ligação onde estes compostos interagem, quer ligando-se a regiões alternativas do recetor que controlam a sua atividade. Esta inibição interrompe as cascatas de sinalização típicas, modulando assim a função do recetor e alterando a perceção do amargor.As estruturas químicas dos inibidores do T2R45 são diversas, reflectindo a variedade de mecanismos pelos quais estes compostos interagem com o recetor. Alguns inibidores podem atuar como antagonistas competitivos, ocupando o local primário de ligação do fixador do recetor para impedir que os compostos amargos se liguem e activem o recetor. Outros podem funcionar como moduladores alostéricos, ligando-se a diferentes partes do recetor e induzindo alterações conformacionais que reduzem a sua sensibilidade à ativação. A inibição do T2R45 afecta as principais vias de sinalização intracelular normalmente ligadas aos GPCR, como as que envolvem a libertação de iões de cálcio, que desempenham um papel significativo na transmissão de sinais gustativos das células receptoras gustativas para o cérebro. A investigação sobre os inibidores do T2R45 fornece informações valiosas sobre os mecanismos moleculares da perceção do gosto amargo, melhorando a nossa compreensão do funcionamento de receptores amargos específicos. Além disso, ajuda a desvendar as complexas interações entre os receptores gustativos e os compostos amargos, contribuindo para um conhecimento mais amplo do processamento do sinal gustativo no sistema sensorial.