T2R24 Ativadores

Os activadores comuns do T2R24 incluem, entre outros, a quinina CAS 130-95-0, o benzoato de denatónio CAS 3734-33-6, o 6-propil-2-tiouracilo CAS 51-52-5, a sacarina CAS 81-07-2 e a cafeína CAS 58-08-2.

Os activadores químicos do T2R24 incluem uma variedade de compostos que se podem ligar ao recetor, cada um iniciando uma cascata de sinalização única que culmina na perceção de um sabor amargo. O quinino, um composto amargo bem conhecido, pode ativar o T2R24 interagindo diretamente com o domínio de ligação ao ligando do recetor, conduzindo a uma alteração estrutural que desencadeia eventos de sinalização a jusante. Do mesmo modo, o denatónio, considerado uma das substâncias mais amargas, ativa o T2R24 através da interação direta com o domínio extracelular do recetor, provocando uma alteração conformacional que impulsiona o processo de transdução de sinal. O propiltiouracil, outro composto amargo, liga-se ao local ativo do T2R24, desencadeando a via de sinalização do sabor amargo. A sacarina, embora seja normalmente reconhecida como um adoçante, pode ativar o T2R24 ligando-se a sítios específicos do recetor, induzindo as alterações conformacionais necessárias para a ativação do recetor.

A cafeína, outra substância com um perfil de sabor amargo, consegue ativar o T2R24 ligando-se ao domínio de ligação do ligando, o que induz a ativação do recetor e os eventos de sinalização subsequentes. A cloroquina, um agente com um sabor amargo, ativa de forma semelhante o T2R24 ligando-se e induzindo uma alteração estrutural que desencadeia a sinalização a jusante. A feniltiocarbamida e a sucralose também activam o T2R24 através da ligação direta ao sítio ativo do recetor, iniciando a cascata de sinalização necessária para a perceção do sabor amargo. O acessulfame de potássio interage diretamente com o T2R24, promovendo uma alteração conformacional e iniciando o processo de sinalização. O Sulfato de Magnésio, a Naringina e a Aloína são activadores adicionais do T2R24; o seu mecanismo de ativação envolve a ligação ao domínio extracelular do recetor ou ao domínio de ligação ao ligando, respetivamente. Esta ligação leva a alterações conformacionais no T2R24, que activam o recetor e estimulam as vias de sinalização que culminam na perceção do amargor.