Date published: 2025-11-4

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T2R134 Inibidores

Os inibidores comuns do T2R134 incluem, entre outros, a curcumina CAS 458-37-7, o resveratrol CAS 501-36-0, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5, a quercetina CAS 117-39-5 e a berberina CAS 2086-83-1.

Os inibidores do T2R134 são uma classe de compostos químicos que visam especificamente e inibem a atividade do recetor do gosto amargo tipo 2 membro 134 (T2R134), um recetor acoplado à proteína G (GPCR) dentro da família T2R. O T2R134, tal como outros membros da família T2R, está envolvido na deteção de compostos com sabor amargo, que desempenham um papel crucial na capacidade do sistema sensorial para identificar substâncias potencialmente nocivas ou desagradáveis. Entre esses receptores encontram-se principalmente células receptoras do paladar na língua, onde respondem a moléculas amargas iniciando vias de sinalização intracelular que levam à perceção do amargor. Os inibidores do T2R134 bloqueiam a ativação do recetor ligando-se ao seu sítio fixador ativo ou a sítios reguladores alternativos, impedindo que os compostos amargos activem o recetor e interrompam a transdução de sinal associada. Alguns inibidores actuam como antagonistas competitivos, ligando-se ao local ativo do recetor e impedindo a interação dos fixadores amargos com o T2R134. Outros podem funcionar como moduladores alostéricos, ligando-se a locais afastados do sítio ativo e induzindo alterações conformacionais no recetor que reduzem a sua capacidade de resposta a compostos amargos. A inibição do T2R134 afecta as vias de sinalização intracelular típicas dos GPCRs, tais como alterações nas concentrações de iões de cálcio, que são essenciais para a transmissão de informações sensoriais ao cérebro. Ao estudar os inibidores do T2R134, os investigadores podem obter uma compreensão mais profunda dos mecanismos moleculares subjacentes à perceção do sabor amargo e da forma como os receptores T2R individuais contribuem para a complexidade do processamento do sinal gustativo. Este conhecimento amplia a compreensão da forma como os compostos amargos são detectados e interpretados pelo sistema sensorial, realçando o papel intrincado dos receptores T2R na perceção dos estímulos químicos ambientais.

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