Os Activadores Sval3 englobam uma gama diversificada de compostos que partilham a caraterística comum de serem capazes de modular as vias de sinalização intracelular. Estes activadores estão principalmente envolvidos na regulação e ativação de proteínas nas células, exercendo os seus efeitos através de vários mecanismos de ação. Por exemplo, alguns activadores desta classe são capazes de estimular diretamente enzimas como a adenilil ciclase, aumentando subsequentemente os níveis de mensageiros secundários como o AMPc. Este aumento pode desencadear a proteína quinase A (PKA) e outros efeitos em cascata que conduzem à ativação de proteínas no interior da célula. Outros membros desta classe funcionam alterando as concentrações de iões críticos como o cálcio, iniciando assim uma reação em cadeia que ativa as proteínas quinases dependentes do cálcio e as moléculas de sinalização relacionadas.
Além disso, esta classe inclui inibidores que, paradoxalmente, podem levar à ativação de determinadas proteínas ao interferirem com vias reguladoras negativas. Ao inibir as fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), por exemplo, estes compostos podem afetar alvos a jusante, como a AKT, o que, por sua vez, pode resultar na ativação de um conjunto diferente de proteínas. Do mesmo modo, a inibição de moléculas de sinalização chave como a MEK, parte da via MAPK/ERK, ou a p38 MAPK, pode levar a alterações nos estados de ativação das proteínas. A alteração da expressão genética através da inibição das histonas desacetilases e a estabilização dos níveis proteicos pelos inibidores do proteassoma representam outros mecanismos utilizados por esta classe de activadores. Coletivamente, estes compostos são caracterizados pela sua capacidade de se envolverem e modularem a intrincada rede de sinalização celular, exercendo assim uma influência significativa no estado funcional das proteínas dentro da célula.
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