STON1 Inibidores

Os inibidores comuns de STON1 incluem, entre outros, o inibidor de dinamina I, Dynasore CAS 304448-55-3, Pitstop 2 CAS 1419093-54-1, Clorpromazina CAS 50-53-3, inibidor de dinamina II CAS 1119-97-7 e Hydroxy-Dynasore CAS 1256493-34-1.

Os inibidores da STON1 são uma classe de compostos químicos concebidos para visar especificamente e inibir a função da proteína STON1, que desempenha um papel vital na endocitose mediada pela clatrina. A STON1 (Stonin 1) está envolvida na regulação da formação de vesículas endocíticas, um processo que é essencial para a internalização de moléculas da membrana celular, como receptores e nutrientes, e para a reciclagem de componentes da membrana. Pensa-se que a STON1 facilita a interação entre o revestimento de clatrina e as proteínas adaptadoras de seleção de carga, como a AP-2, assegurando que as moléculas de carga específicas são adequadamente incorporadas nas vesículas revestidas de clatrina para serem transportadas para o interior da célula. Os inibidores da STON1 bloqueiam esta função, perturbando assim a via endocítica normal e afectando potencialmente vários processos celulares que dependem da formação e transporte eficientes das vesículas. O mecanismo de ação dos inibidores da STON1 envolve normalmente a ligação aos domínios funcionais da proteína STON1, como o seu domínio de ligação protéica à clatrina ou as regiões responsáveis pela interação com as proteínas adaptadoras. Isto impede a STON1 de coordenar eficazmente a formação de vesículas revestidas de clatrina ou de selecionar a carga para inclusão na vesícula. Alguns inibidores podem atuar de forma alostérica, induzindo alterações conformacionais na STON1 que prejudicam a sua capacidade de se envolver em interações proteína-proteína essenciais para a endocitose. Ao inibir a STON1, esses compostos podem causar uma perturbação na internalização de receptores, moléculas de sinalização e outros componentes ligados à membrana, levando a alterações na reciclagem da membrana, na transdução de sinais e no tráfico intracelular. A investigação sobre os inibidores da STON1 lança luz sobre os mecanismos moleculares subjacentes à endocitose mediada pela clatrina e destaca o papel crítico que a STON1 desempenha na manutenção da homeostase celular através da formação de vesículas e das vias de transporte. A compreensão desses inibidores também alarga o nosso conhecimento sobre a forma como as células regulam a dinâmica das membranas e a absorção de nutrientes.