Stat Inibidores

Os inibidores comuns da Stat incluem, entre outros, o alquino Chromeo™ 546, a fludarabina CAS 21679-14-1, o inibidor V da Stat3, a estatina CAS 19983-44-9, a tirfostina B42 CAS 133550-30-8 e o inibidor III da Stat3, WP1066 CAS 857064-38-1.

Os inibidores de STAT representam uma classe de substâncias químicas que interferem com a ativação e a função das proteínas transdutoras de sinal e activadoras da transcrição (STAT). Estes inibidores são diversos em termos de estrutura e mecanismo de ação, reflectindo a complexidade da regulação da proteína STAT. Visam várias fases da via de sinalização STAT, desde a ativação inicial até à translocação nuclear.

Compostos como o Stattic e o WP1066 exemplificam a ação direta sobre as proteínas STAT. O Stattic inibe seletivamente a STAT3, impedindo a sua ativação, dimerização e translocação nuclear, enquanto o WP1066 inibe tanto a JAK2 como a STAT3, impedindo a fosforilação e subsequente ativação das proteínas STAT. Por outro lado, o AG490 e o AZD1480 actuam como inibidores da tirosina quinase, concentrando-se na inibição da JAK2, uma quinase que fosforila as proteínas STAT. Ao inibir a JAK2, estes compostos impedem indiretamente a ativação da STAT. Além disso, moléculas como a Curcumina e a Niclosamida demonstram a natureza multifacetada da sinalização celular. Embora a curcumina seja conhecida pelos seus vários efeitos nas vias celulares, em alguns contextos, pode inibir a ativação do STAT3. A niclosamida, principalmente um medicamento anti-helmíntico, demonstra o potencial dos medicamentos existentes para terem efeitos inesperados nas vias de sinalização, incluindo a inibição do STAT3.