SREB3 Inibidores
Os inibidores comuns do SREB3 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o rolipram CAS 61413-54-5, o (+/-)-JQ1, o MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 e a tricostatina A CAS 58880-19-6.
Os inibidores da SREB3 são uma classe de compostos químicos que visam especificamente e inibem a atividade da SREB3 (Sterol Regulatory Element-Binding Protein 3), um fator de transcrição envolvido na regulação do metabolismo lipídico e da homeostase do colesterol. A SREB3 pertence à família de proteínas SREBP, que são reguladores-chave de genes que controlam a síntese e a absorção de colesterol, ácidos gordos e triglicéridos. A SREB3 está localizada na membrana do retículo endoplasmático (ER) e é ativada através de um processo proteolítico que liberta o seu domínio N-terminal, permitindo-lhe entrar no núcleo e ligar-se a elementos reguladores de esteróis (SREs) nas regiões promotoras dos genes alvo. Ao controlar a expressão desses genes, o SREB3 desempenha um papel crítico na manutenção do equilíbrio lipídico nas células. Os inibidores do SREB3 interferem com a sua capacidade de regular estes genes, podendo levar a perturbações no metabolismo dos lípidos e na homeostasia celular. O mecanismo de ação dos inibidores do SREB3 envolve normalmente a ligação a domínios específicos da proteína que são cruciais para a sua ativação, transporte ou capacidade de ligação ao ADN. Alguns inibidores podem impedir a divisão e a ativação do SREB3 interferindo com a maquinaria proteolítica, enquanto outros podem bloquear a sua capacidade de se translocar para o núcleo ou de se ligar ao ADN. Ao inibir o SREB3, estes compostos perturbam a regulação transcricional dos genes envolvidos na síntese, transporte e armazenamento de lípidos, levando a alterações nos perfis lipídicos celulares. A investigação sobre os inibidores de SREB3 fornece informações valiosas sobre as vias moleculares que regulam o metabolismo lipídico e o papel dos factores de transcrição na manutenção da homeostase metabólica. A compreensão do modo como o SREB3 controla a expressão de genes relacionados com os lípidos também realça a sua importância em processos metabólicos mais amplos, como a produção de energia, a síntese de membranas e a sinalização intracelular, que dependem da regulação adequada da disponibilidade de lípidos.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina pode elevar o AMPc intracelular, o que pode levar a uma maior atividade da proteína quinase A (PKA). A ativação da PKA pode alterar a atividade dos factores de transcrição, resultando potencialmente na regulação negativa da expressão do gene SREB3 devido a alterações na dinâmica da transcrição. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
A inibição da fosfodiesterase-4 (PDE4) pelo rolipram leva a um aumento dos níveis de AMPc, o que pode culminar numa diminuição da expressão de SREB3 através de mecanismos de controlo da transcrição dependentes de PKA que regem a expressão dos genes GPCR. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
Ao ligar-se competitivamente às bolsas de reconhecimento de acetil-lisina das proteínas de bromodomínio BET, o JQ1 pode perturbar o recrutamento da maquinaria transcricional necessária para a expressão de determinados genes, conduzindo potencialmente a uma expressão reduzida de SREB3. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG-132 interrompe a degradação proteasómica das proteínas ubiquitinadas, o que poderia desencadear uma resposta ao stress celular, e esta resposta poderia incluir a atenuação da expressão de SREB3 como parte de uma mudança mais ampla na homeostase proteica celular. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A, ao inibir as histonas desacetilases (HDACs), provoca um aumento das histonas acetiladas, o que pode levar a um estado de cromatina mais aberta. No entanto, esta alteração também pode reprimir a transcrição de determinados genes, reduzindo potencialmente a transcrição de SREB3 como parte de uma alteração mais alargada dos padrões de expressão genética. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
A 5-Azacitidina pode induzir a desmetilação do ADN, o que pode perturbar os padrões de expressão dos genes. Este medicamento pode potencialmente levar a uma diminuição da expressão do SREB3, alterando o estado de metilação da região promotora do gene, suprimindo assim a sua transcrição. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Foi demonstrado que a curcumina tem um efeito supressor na transcrição de vários genes. Pode diminuir a expressão de SREB3 ao interagir com a maquinaria de transcrição ou com as vias de sinalização que controlam a transcrição de genes GPCR. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
O ácido retinóico, através da sua interação com os receptores de ácido retinóico, pode iniciar uma resposta transcricional que diminui a expressão de determinados genes, incluindo potencialmente o SREB3, alterando as redes de transcrição dos genes. | ||||||
Wnt-C59 | 1243243-89-1 | sc-475634 sc-475634A sc-475634B | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $320.00 $1250.00 | 1 | |
O Wnt-C59 inibe a produção de modificações lipídicas Wnt, que são necessárias para a sinalização Wnt. Ao inibir esta via, o C59 poderia diminuir a expressão de SREB3 como parte de uma supressão mais ampla dos genes alvo Wnt. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD 98059 inibe seletivamente a MEK1/2, enzimas da via MAPK/ERK. Esta inibição pode levar a uma diminuição da expressão de genes que são controlados por esta via, incluindo potencialmente SREB3. | ||||||