SPT3 Inibidores

Os inibidores comuns da SPT3 incluem, entre outros, a tricostatina A CAS 58880-19-6, o ácido hidroxâmico da suberoilanilida CAS 149647-78-9, o ácido anacárdico CAS 16611-84-0, o garcinol CAS 78824-30-3 e a nicotinamida CAS 98-92-0.

Os inibidores da SPT3 funcionam principalmente para modular os mecanismos intrincados de regulação da transcrição, nos quais a SPT3 desempenha um papel fundamental como membro do complexo SAGA. A proeminência da acetilação e desacetilação das histonas na ativação e repressão da transcrição exige o envolvimento de inibidores da HDAC, como a tricostatina A, o vorinostato e a nicotinamida. Estas moléculas têm por objetivo aumentar a acetilação global das histonas, influenciando subsequentemente a miríade de processos em que participam a SPT3 e o seu complexo SAGA associado.

Do mesmo modo, o papel das histona acetiltransferases (HAT) não pode ser posto de lado, tendo em conta a participação da SPT3 na acetilação das histonas. O ácido anacárdico, o garcinol e a curcumina, conhecidos por inibirem HATs como a p300/CBP, fornecem indiretamente um mecanismo para modular a função da SPT3. Num espetro mais alargado, moléculas como ICG-001, PU139 e JQ1 têm como alvo outros componentes da maquinaria transcricional, realçando ainda mais a natureza intrincada da regulação transcricional.