Sprouty 3 Inibidores

Os inibidores comuns de Sprouty 3 incluem, entre outros, U-0126 CAS 109511-58-2, PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, SB 203580 CAS 152121-47-6 e SP600125 CAS 129-56-6.

Os inibidores químicos de Sprouty 3 podem funcionar através de vários mecanismos para inibir a sua atividade na via de sinalização MAPK/ERK. O U0126 e o PD98059 são ambos inibidores específicos da MEK1 e da MEK2, cinases-chave na via MAPK/ERK, que o Sprouty 3 normalmente inibe. Ao bloquear a atividade da MEK, estes produtos químicos reduzem a necessidade da ação inibidora do Sprouty 3, uma vez que a ativação da via já está diminuída. O LY294002 e a Wortmannin actuam como inibidores da PI3K, uma quinase que regula indiretamente a via MAPK/ERK. A sua ação reduz a ativação da via a montante, pelo que o papel do Sprouty 3 na inibição desta via é menos crucial. Do mesmo modo, o SB203580 tem como alvo a p38 MAPK e, ao impedir a sua atividade, reduz a sinalização integrativa que, de outro modo, poderia aumentar a sinalização MAPK/ERK, reduzindo a necessidade da função inibidora do Sprouty 3.

Na mesma linha, o SP600125 e o PP2 inibem as cinases da família JNK e Src, respetivamente, que podem modular a via MAPK/ERK. Ao diminuir os sinais de ativação através destas vias, os produtos químicos reduzem a necessidade funcional da inibição da via pelo Sprouty 3. A rapamicina inibe a mTOR, parte da via PI3K/AKT, que também exerce controlo sobre a via MAPK/ERK. A inibição da mTOR pela rapamicina limita, assim, a sinalização a jusante que seria normalmente objeto de inibição pelo Sprouty 3. O SL327, o CI-1040 e o Dasatinib contribuem ainda mais para a inibição da via MAPK/ERK, visando a MEK e várias cinases que alimentam a via, reduzindo assim a entrada de sinalização que o Sprouty 3 normalmente restringiria. Por último, o sorafenib actua sobre as cinases RAF, que são precursoras da via MAPK/ERK. Ao inibir a RAF, o sorafenib reduz a ativação da via MAPK/ERK e, consequentemente, a inibição funcional normalmente proporcionada pelo Sprouty 3 é menos exigida. Cada um destes produtos químicos actua através da inibição de cinases ou vias específicas que estão interligadas com a via MAPK/ERK, minimizando assim a importância funcional do Sprouty 3 como inibidor desta cascata de sinalização.