SPRED2 Ativadores

Os activadores SPRED2 comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, o rolipram CAS 61413-54-5, o IBMX CAS 28822-58-4 e a (-)-epinefrina CAS 51-43-4.

Os activadores da SPRED2 englobam uma gama de compostos químicos que podem aumentar diretamente a atividade funcional da SPRED2 ou desencadear indiretamente eventos de sinalização que conduzem à sua ativação. Estes compostos actuam principalmente através da via da proteína quinase dependente de AMPc (PKA), uma cascata de sinalização com a qual se sabe que o SPRED2 interage. A forskolina, o isoproterenol, o rolipram, o IBMX, a epinefrina, a norepinefrina, a PGE2, a papaverina, a dobutamina e a terbutalina reforçam a atividade funcional do SPRED2 aumentando os níveis intracelulares de AMPc, que, por sua vez, podem ativar a PKA. Sabe-se que a PKA fosforila e ativa o SPRED2.

Em contrapartida, o H-89 e o SQ 22536 podem levar a uma diminuição da fosforilação do SPRED2 devido aos seus efeitos inibitórios sobre a PKA e a adenilato ciclase, respetivamente. No entanto, esta diminuição da fosforilação pode desencadear um ciclo de feedback negativo, activando a sinalização Ras, que pode subsequentemente ativar o SPRED2. Isto ilustra a complexa interação dos mecanismos reguladores nas vias de sinalização celular. Embora estes compostos tenham efeitos inibitórios em determinadas enzimas ou vias, podem indiretamente aumentar a atividade funcional do SPRED2, desencadeando estes mecanismos de feedback. Estes diversos compostos, ao actuarem em diferentes componentes da mesma via, contribuem coletivamente para a ativação funcional do SPRED2.