Sodium Citrate Ativadores

Os activadores comuns do citrato de sódio incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o PMA CAS 16561-29-8, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5 e o LY 294002 CAS 154447-36-6.

Os Activadores do Citrato de Sódio englobam um conjunto diversificado de compostos químicos que aumentam a atividade funcional do Citrato de Sódio em várias vias de sinalização celular. Por exemplo, o ATP e o cloreto de magnésio são fundamentais para a atividade da quinase; o primeiro serve como dador de fosforilo, enquanto o segundo é fundamental para a ligação do ATP e para a catálise da quinase, o que pode ser essencial se o citrato de sódio for uma quinase ou for regulado por fosforilação. O AMP cíclico e o seu análogo Dibutiril-AMP, através da ativação da PKA, juntamente com a ativação da PKC pela PMA, aumentam potencialmente a atividade do citrato de sódio, promovendo a fosforilação do próprio citrato de sódio ou de proteínas da sua rede reguladora. Do mesmo modo, a isonomicina e o sulfato de zinco actuam alterando os níveis de cálcio intracelular ou servindo como cofactores enzimáticos, respetivamente, levando possivelmente à ativação de cinases dependentes do cálcio ou estabilizando a conformação ativa do citrato de sódio.

O Citrato de Sildenafil e a Forskolina, ao aumentarem os níveis de GMPc e AMPc, respetivamente, activam indiretamente cinases que podem fosforilar o Citrato de Sódio, levando ao aumento da sua atividade. A inibição das fosfatases pela Calicilina A assegura ainda que o estado fosforilado do Citrato de Sódio ou das proteínas reguladoras associadas.