sodium channel type IV Ativadores

Os activadores comuns do canal de sódio do tipo IV incluem, entre outros, a veratridina CAS 71-62-5, a batracotoxina CAS 23509-16-2, a aconitina CAS 302-27-2 e a 4-aminopiridina CAS 504-24-5.

Os activadores dos canais de sódio do tipo IV desempenham um papel crucial na modulação da funcionalidade destes canais nas células musculares, cada um através de vias mecanicistas distintas. A tetrodotoxina e a saxitoxina, conhecidas pelo seu bloqueio seletivo dos canais de sódio dependentes da voltagem, elevam inadvertidamente a importância funcional dos canais do tipo IV do canal de sódio não bloqueados. Isto resulta numa maior sensibilidade e capacidade de resposta, vitais para a excitabilidade das células musculares. Do mesmo modo, a veratridina e a aconitina amplificam a atividade do canal de sódio tipo IV estabilizando o seu estado aberto, prolongando assim as correntes de sódio e melhorando a sinalização das células musculares. A Batracotoxina e a Ciguatoxina contribuem ainda mais para este processo, abrindo irreversivelmente e impedindo a inativação destes canais, respetivamente, assegurando um influxo contínuo de sódio e uma maior ativação dos canais.

A Brevetoxina, a Grayanotoxina, a Toxina da Anémona do Mar e a Toxina do Escorpião aumentam ainda mais a atividade do Canal de Sódio Tipo IV. A ligação da Brevetoxina e a ativação destes canais conduzem a um aumento do influxo de iões de sódio, enquanto a Grayanotoxina desloca a ativação do canal para potenciais mais hiperpolarizados, aumentando a capacidade de resposta. A Toxina da Anémona do Mar e a Toxina do Escorpião modificam as propriedades de gating do Canal de Sódio Tipo IV, mantendo o influxo prolongado de sódio e aumentando a probabilidade de abertura do canal, aumentando assim a funcionalidade das células musculares. O papel da conotoxina é fundamental na alteração da cinética do canal, promovendo o disparo sustentado das células musculares, e as aminopiridinas, ao bloquearem os canais de potássio, aumentam indiretamente a atividade do canal de sódio tipo IV devido à despolarização prolongada. Coletivamente, estes activadores aumentam sinergicamente a funcionalidade do Canal de Sódio Tipo IV, crucial para a sinalização e excitabilidade das células musculares.