SLC-1 Ativadores

Os activadores SLC-1 comuns incluem, entre outros, a ciclosporina A CAS 59865-13-3, o verapamil CAS 52-53-9, o PMA CAS 16561-29-8, a monensina A CAS 17090-79-8 e a amilorida - HCl CAS 2016-88-8.

Os activadores de SLC-1 são um espetro de compostos químicos que aumentam a atividade funcional de SLC-1 através de uma série de vias de sinalização e de mecanismos de modulação iónica. A ciclosporina A, através da sua inibição da calcineurina, pode impedir a desfosforilação das proteínas associadas à SLC-1, mantendo assim a SLC-1 num estado ativo. Da mesma forma, o papel do verapamil na alteração da homeostase do cálcio celular pode levar a uma regulação positiva da função da SLC-1. A atividade do SLC-1 é ainda potenciada pelo PMA, que ativa a PKC, levando à fosforilação de proteínas que ajudam no tráfico do SLC-1 para a membrana celular. A modulação do pH intracelular e das concentrações de sódio pela monensina pode aumentar a atividade dos transportadores SLC-1 dependentes de sódio, enquanto a amilorida, que poupa o potássio intracelular, aumenta a atividade dos transportadores SLC-1 ao conservar o gradiente de sódio.

O cenário bioquímico em que o SLC-1 opera é ainda influenciado pela forskolina, que, ao elevar os níveis de AMPc e ativar os activadores PKSLC-1, é um espetro de compostos químicos que aumentam a atividade funcional do SLC-1 através de uma série de vias de sinalização e mecanismos de modulação iónica. A ciclosporina A, através da sua inibição da calcineurina, pode impedir a desfosforilação das proteínas associadas à SLC-1, mantendo assim a SLC-1 num estado ativo. Da mesma forma, o papel do verapamil na alteração da homeostase do cálcio celular pode levar a uma regulação positiva da função da SLC-1. A atividade do SLC-1 é ainda potenciada pelo PMA, que ativa a PKC, levando à fosforilação de proteínas que ajudam no tráfico do SLC-1 para a membrana celular. A modulação do pH intracelular e das concentrações de sódio pela monensina pode aumentar a atividade dos transportadores SLC-1 dependentes de sódio, enquanto a amilorida, que poupa o potássio intracelular, aumenta a atividade dos transportadores SLC-1 ao conservar o gradiente de sódio.