Sig-1R Inibidores

Os inibidores comuns do Sig-1R incluem, entre outros, o haloperidol CAS 52-86-8, o di-hidrobrometo de BD 1047 CAS 138356-21-5 e a progesterona CAS 57-83-0.

Os inibidores químicos do Sig-1R oferecem uma série de mecanismos pelos quais podem inibir a função da proteína. O haloperidol, um antagonista do recetor sigma bem caracterizado, liga-se diretamente ao Sig-1R, inibindo a sua atividade e impedindo o recetor de interagir com outras proteínas de sinalização, o que é essencial para a sua função na sinalização intracelular e na neuroprotecção. Do mesmo modo, o BD1047 e o NE-100, ambos antagonistas selectivos dos receptores sigma, inibem o Sig-1R bloqueando a sua sinalização mediada por agonistas, o que perturba o seu papel na modulação da atividade dos canais iónicos e das vias de sinalização do cálcio. Este bloqueio inibe diretamente a função do recetor, que deixa de poder exercer os seus efeitos na plasticidade celular e nos mecanismos de neuroprotecção.

Além disso, o BD1063 e o Rimcazole actuam ligando-se ao Sig-1R e inibindo a sua interação com outras proteínas e moléculas de sinalização, cruciais para as suas funções moduladoras no sistema nervoso central. A progesterona, que se liga ao Sig-1R, pode inibir a sua atividade quando presente em concentrações elevadas, ocupando o local de ligação, impedindo assim a ativação do recetor e a subsequente sinalização. A SN79 actua como um antagonista do recetor, interferindo com o papel do Sig-1R na modulação da neurotransmissão e da neuroplasticidade. O S1RA (E-52862) liga-se ao Sig-1R, impedindo a sua interação com outras proteínas, o que bloqueia as suas vias de sinalização a jusante. Do mesmo modo, o SM-21 e o PB28 funcionam como antagonistas dos receptores sigma que se ligam ao Sig-1R com elevada afinidade, inibindo o seu papel regulador na atividade dos canais iónicos e nos processos de sinalização neuroprotectores, prejudicando diretamente a funcionalidade do recetor nestes contextos celulares.