SGLT-3b Ativadores

Os activadores comuns do SGLT-3b incluem, entre outros, o di-hidrato de floridzina CAS 7061-54-3, a D(+)glicose anidra CAS 50-99-7, a clorpropamida CAS 94-20-2, a tolbutamida CAS 64-77-7 e a gliburida (glibenclamida) CAS 10238-21-8.

Os activadores químicos do SGLT-3b incluem uma variedade de compostos que envolvem a proteína de diferentes formas, cada um facilitando a sua atividade de transporte. A clorizina, um inibidor competitivo conhecido pelas suas interacções com os co-transportadores sódio-glicose, pode paradoxalmente ativar o SGLT-3b ao competir com a glicose pelos locais de ligação, o que pode levar a um aumento da atividade do transportador à medida que a proteína tenta compensar a ligação competitiva. Do mesmo modo, o metil-α-D-glucopiranosídeo, devido à sua semelhança estrutural com a glucose, ativa o SGLT-3b imitando o mecanismo de ativação natural da proteína. Esta ligação pode desencadear uma alteração conformacional, levando o SGLT-3b a aumentar a sua função de transporte.

Os substratos directos, como a própria glucose, são fundamentais para a ativação do SGLT-3b. Ao ligar-se ao transportador, a glucose induz uma alteração conformacional que ativa inerentemente a função de transporte de glucose do SGLT-3b. Esta interação é o método primário e mais direto de ativação. Além disso, as sulfonilureias como a clorpropamida, a tolbutamida, a gliburida, a glimepirida e a glibenclamida podem aumentar a atividade do SGLT-3b. Estes produtos químicos podem interagir com o SGLT-3b para alterar a sua conformação ou sensibilidade à glicose, resultando num aumento da atividade do transportador. O glicopirrolato, embora tenha como alvo principal sistemas diferentes, pode ativar indiretamente o SGLT-3b através da modulação dos equilíbrios iónicos celulares, o que pode favorecer a ativação do transportador. Os flavonóides e as isoflavonas, representados pela quercetina, genisteína e daidzeína, activam o SGLT-3b influenciando o meio lipídico do transportador ou afectando o estado de fosforilação das proteínas que regulam a atividade de transporte. Estes compostos podem levar a uma regulação positiva da função de transporte de glicose do SGLT-3b, promovendo um ambiente propício à atividade óptima do transportador.