Selenoprotein R Inibidores
Os inibidores comuns da selenoproteína R incluem, entre outros, o metimazol CAS 60-56-0, o cloreto de cádmio anidro CAS 10108-64-2, o acetato de chumbo(II) CAS 301-04-2, o óxido de arsénio(III) CAS 1327-53-3 e a auranofina CAS 34031-32-8.
Os inibidores químicos da Selenoproteína R têm como alvo o local ativo da proteína ou os seus cofactores essenciais, impedindo assim a sua função biológica. O metimazol actua reduzindo o stress oxidativo global dentro da célula através da inibição da síntese da hormona tiroideia, levando a uma menor necessidade da atividade da metionina-R-sulfóxido redutase da Selenoproteína R. O cloreto de metilmercúrio(II) e o timerosal, ao ligarem-se a grupos tiol nas proteínas, alteram a estrutura e a função de enzimas como a Selenoproteína R que dependem de grupos tiol para a sua atividade catalítica. O cloreto de cádmio e o acetato de chumbo (II) perturbam a homeostase dos iões metálicos, que é essencial para a função da selenoproteína R, quer por superarem os cofactores necessários, quer por interferirem diretamente com os locais de ligação a metais da proteína.
O trióxido de arsénio e o dissulfiram têm como alvo os tióis vicinais da Selenoproteína R, formando complexos estáveis ou ligando-se a resíduos cruciais de cisteína, o que obstrui o mecanismo de troca tiol-dissulfureto central para a atividade da Selenoproteína R. A auranofina inibe a selenoproteína R modificando covalentemente ou ligando-se aos seus resíduos de cisteína. A cloroquina, ao aumentar o pH endossómico e inibir a degradação lisossómica, pode causar uma acumulação de proteínas oxidadas, aumentando a carga de substrato para a Selenoproteína R e dificultando a sua função devido ao excesso de substrato. A primaquina gera espécies reactivas de oxigénio, levando a um aumento da carga oxidativa que pode sobrecarregar a proteína. O selenito de sódio em concentrações elevadas inibe as selenoproteínas, incluindo a Selenoproteína R, ao induzir stress oxidativo ou ao ser incorporado de forma inadequada na proteína, o que acaba por prejudicar a capacidade antioxidante da proteína e inibe a sua função.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methimazole | 60-56-0 | sc-205747 sc-205747A | 10 g 25 g | $69.00 $110.00 | 4 | |
O metimazol inibe a enzima peroxidase da tiroide, que é essencial para a biossíntese das hormonas da tiroide. A selenoproteína R está envolvida na redução da metionina-R-sulfóxido de volta à metionina, uma ação que requer um ambiente redutor que é mantido pela homeostase redox celular. A diminuição da produção de hormonas tiroideias reduz a taxa metabólica e o stress oxidativo, o que pode diminuir a necessidade de atividade da selenoproteína R, levando à sua inibição funcional. | ||||||
Cadmium chloride, anhydrous | 10108-64-2 | sc-252533 sc-252533A sc-252533B | 10 g 50 g 500 g | $55.00 $179.00 $345.00 | 1 | |
O cloreto de cádmio perturba a homeostase de iões metálicos essenciais na célula. A selenoproteína R necessita de cofactores metálicos específicos para funcionar corretamente e a perturbação da homeostase dos iões metálicos pelo cádmio pode inibir a sua atividade através da superação dos cofactores necessários ou da ligação direta ao local ativo. | ||||||
Lead(II) Acetate | 301-04-2 | sc-507473 | 5 g | $83.00 | ||
O acetato de chumbo (II) pode inibir competitivamente as enzimas, deslocando iões metálicos essenciais dos seus locais activos. Uma vez que a atividade enzimática da Selenoproteína R depende de cofactores de iões metálicos, a ação do chumbo pode inibir o funcionamento adequado da enzima. | ||||||
Arsenic(III) oxide | 1327-53-3 | sc-210837 sc-210837A | 250 g 1 kg | $87.00 $224.00 | ||
O trióxido de arsénio interage com tióis vicinais nas proteínas para formar estruturas anelares estáveis, inibindo enzimas que dependem de mecanismos baseados em tióis. A selenoproteína R, que utiliza um mecanismo baseado em tióis para a sua ação catalítica, pode ser inibida pela ligação do arsénio ao seu sítio ativo. | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
A auranofina inibe as enzimas antioxidantes dependentes do tiol. Pode inibir a Selenoproteína R ligando-se aos seus grupos tiol, impedindo assim a troca tiol-dissulfureto que é central para o seu mecanismo enzimático. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
A cloroquina aumenta o pH endossómico e pode inibir a degradação lisossómica. Ao inibir as vias de degradação, pode levar a uma acumulação de proteínas oxidadas, o que aumenta a carga de substrato para a Selenoproteína R, potencialmente sobrecarregando a sua atividade e causando inibição funcional devido ao excesso de substrato. | ||||||
8-(4-Amino-1-methylbutylamino)-6-methoxyquinoline | 90-34-6 | sc-483239 | 1 g | $360.00 | 1 | |
A primaquina gera espécies reactivas de oxigénio na sua ação como antimalárico. Isto pode levar ao stress oxidativo, que pode ultrapassar a capacidade antioxidante da Selenoproteína R, levando à sua inibição devido à acumulação excessiva de substratos oxidativos. | ||||||
Sodium selenite | 10102-18-8 | sc-253595 sc-253595B sc-253595C sc-253595A | 5 g 500 g 1 kg 100 g | $48.00 $179.00 $310.00 $96.00 | 3 | |
O selenito de sódio em concentrações elevadas pode ser tóxico e resultar na inibição inespecífica de muitas selenoproteínas, incluindo a selenoproteína R, através da incorporação inadequada em proteínas ou da indução de stress oxidativo que ultrapassa a capacidade antioxidante da proteína. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
O dissulfiram inibe a aldeído desidrogenase e pode ligar-se a grupos sulfidrilo nas proteínas, pelo que pode inibir a Selenoproteína R ligando-se a resíduos de cisteína cruciais necessários para a sua atividade, impedindo o seu funcionamento normal. | ||||||