SCAND1 Inibidores

Os inibidores comuns do SCAND1 incluem, entre outros, o MLN 4924 CAS 905579-51-3, o MLN7243 CAS 1450833-55-2 e o MLN8237 CAS 1028486-01-2.

Os inibidores SCAND1, também conhecidos como inibidores da proteína 1 associada à quinase da fase S (SKP1) Cullin 1 (CUL1) Proteína reguladora da proteína F-box NEDD8/RUB1 (complexo SCF E3 ligase), representam uma classe de compostos químicos concebidos para perturbar a via da neddilação nas células. A neddilação é um processo de modificação pós-traducional crucial para o funcionamento correto do complexo SCF E3 ligase, que desempenha um papel fundamental na degradação específica das proteínas. O complexo SCF E3 ligase é constituído por várias subunidades, incluindo SCAND1, e está envolvido na regulação da estabilidade de numerosas proteínas, influenciando assim vários processos celulares, como a progressão do ciclo celular, a transdução de sinais e a homeostase proteica. Os inibidores de SCAND1 visam especificamente esta intrincada maquinaria molecular.

Estes inibidores actuam interferindo com a atividade enzimática da enzima activadora de NEDD8 (NAE), um componente crítico da via de neddilação. A NAE ativa a pequena proteína semelhante à ubiquitina NEDD8, que é depois ligada covalentemente às proteínas cullina no complexo SCF E3 ligase. Esta modificação da neddilação permite que o complexo SCF recrute substratos para ubiquitinação e subsequente degradação proteasómica. Os inibidores da SCAND1 interrompem este processo ligando-se à NAE ou a componentes relacionados, impedindo assim a neddilação das cullinas. Consequentemente, o complexo SCF E3 ligase torna-se disfuncional, levando à estabilização das suas proteínas de substrato, o que pode ter consequências de longo alcance para a regulação celular. Estes inibidores têm suscitado um interesse significativo no domínio da investigação, uma vez que constituem uma ferramenta poderosa para investigar o papel das SCF E3 ligases e das vias de degradação das proteínas na biologia celular.