RUNX2 Inibidores

Os inibidores comuns do RUNX2 incluem, entre outros, o Kaempferol CAS 520-18-3, o Partenolide CAS 20554-84-1, a Naringina CAS 10236-47-2, o Xantohumol do lúpulo (Humulus lupulus) CAS 6754-58-1 e o Galato de (-)-Epigalocatequina CAS 989-51-5.

Os inibidores de RUNX2 representam uma classe química diversa e intrigante que tem cativado o interesse dos investigadores. O RUNX2, também conhecido como fator de transcrição 2 relacionado com o Runt, é um fator de transcrição crucial que desempenha um papel central na regulação da diferenciação dos osteoblastos e na formação óssea. Como regulador principal da linhagem osteogénica, o RUNX2 controla a expressão de numerosos genes envolvidos na diferenciação dos osteoblastos e na mineralização óssea. Esta classe química de inibidores inclui uma vasta gama de compostos, cada um com caraterísticas estruturais e mecanismos de ação distintos. Vários inibidores de pequenas moléculas foram estudados quanto à sua capacidade de interferir com a atividade do RUNX2 e os seus efeitos a jusante na diferenciação dos osteoblastos. Por exemplo, o Ro5-3335 é uma pequena molécula que tem como alvo o domínio PPI (interação proteína-proteína) do RUNX2, perturbando as suas interações com co-reguladores e afectando a diferenciação dos osteoblastos. Para além das pequenas moléculas e dos compostos naturais, os peptídeos sintéticos, como a terprolina, têm sido estudados quanto aos seus efeitos no RUNX2 e ao seu papel na formação óssea.

O potencial da terprolina para influenciar a diferenciação dos osteoblastos torna-a uma adição valiosa à gama de inibidores do RUNX2. O desenvolvimento de inibidores de RUNX2 também envolve a exploração de compostos com bioactividades específicas. O Ácido Ganodérico Me, um triterpenóide encontrado no Ganoderma lucidum, demonstrou potencial como inibidor do RUNX2, oferecendo uma perspetiva do seu impacto nos processos osteogénicos. Além disso, a interferência de RNA (RNAi) tem sido utilizada para silenciar especificamente a expressão de RUNX2, fornecendo ferramentas valiosas para investigar as consequências dos níveis reduzidos de RUNX2 na diferenciação de osteoblastos. O estudo dos inibidores de RUNX2 é fundamental para desvendar as complexas redes reguladoras que regem a diferenciação dos osteoblastos e a formação óssea.