Rsk-3 Inibidores

Os inibidores comuns de Rsk-3 incluem, entre outros, BRD 7389 CAS 376382-11-5, BI-D1870 CAS 501437-28-1, BI-D1870 CAS 501437-28-1, SL 0101-1 CAS 77307-50-7 e o inibidor de ERK II, FR180204 CAS 865362-74-9.

Os inibidores da RSK-3 abrangem uma gama de produtos químicos que visam diretamente a RSK-3 ou influenciam indiretamente a sua atividade através da modulação das vias de sinalização a montante. A RSK-3, como parte da família RSK, desempenha um papel crucial no crescimento, sobrevivência e proliferação celular, principalmente através da fosforilação de substratos a jusante após a ativação pela via ERK/MAPK.

Inibidores diretos como o BI-D1870, SL 0101-1 e FMK foram concebidos para interferir com a atividade cinase da RSK-3. O BI-D1870, por exemplo, é um inibidor potente que actua em várias isoformas de RSK, incluindo a RSK-3, obstruindo o local de ligação ao ATP essencial para a atividade cinase. O SL 0101-1 visa especificamente a RSK-3 e impede a sua função ligando-se ao seu local de ligação ao ATP, tornando-a inativa. Os inibidores indirectos, como o ERK Inhibitor II, PD 98059, U0126, LY3214996, SCH772984, Cobimetinib e Trametinib, visam os componentes a montante da cascata de sinalização que conduz à ativação da RSK-3. Estes inibidores concentram-se normalmente na via MEK/ERK, que é fundamental para a ativação da RSK-3. Ao inibir a MEK ou a ERK, estes compostos reduzem eficazmente a atividade da RSK-3. Por exemplo, o PD 98059 e o U0126 são inibidores bem conhecidos da MEK, impedindo assim o eixo MEK-ERK-RSK-3. O LY3214996 e o SCH772984, como inibidores selectivos da ERK, impedem a ativação a jusante da RSK-3.