Rock-2 Inibidores

Os inibidores comuns da Rock-2 incluem, entre outros, o dicloridrato de Y-27632 CAS 129830-38-2, o GSK 269962 CAS 850664-21-0, o RKI-1447 CAS 1342278-01-6, o GSK 429286 CAS 864082-47-3 e o dicloridrato de H-1152 CAS 451462-58-1.

Os inibidores da Rock-2 pertencem a uma classe química distinta que visa especificamente e inibe a atividade da enzima Rho-associated coiled-coil kinase 2 (Rock-2). A Rock-2 é um membro da família da serina/treonina quinase e está envolvida em vários processos celulares, nomeadamente os relacionados com a dinâmica do citoesqueleto e a migração celular. Estes inibidores foram concebidos para se ligarem seletivamente ao local ativo da enzima Rock-2, bloqueando assim a sua atividade catalítica e impedindo os eventos de sinalização a jusante mediados pela Rock-2. Ao inibirem a Rock-2, estes compostos modulam o intrincado equilíbrio das vias de sinalização intracelular que regulam os rearranjos do citoesqueleto de actina e a contratilidade celular.

O mecanismo de ação preciso envolve a interferência com a fosforilação de alvos a jusante da Rock-2, que desempenham papéis vitais no controlo da forma, adesão e motilidade celulares. Os inibidores de Rock-2 apresentam um elevado grau de seletividade para Rock-2, minimizando os efeitos fora do alvo noutras cinases da célula. Esta inibição orientada da atividade de Rock-2 oferece uma perspetiva dos mecanismos moleculares fundamentais subjacentes aos processos celulares que dependem do citoesqueleto e podem servir como ferramentas valiosas para estudar a fisiologia celular e as vias de sinalização em vários contextos de investigação.