Os activadores Rhox6 englobam uma gama diversificada de compostos que partilham a capacidade comum de iniciar uma cascata celular que resulta na ativação da proteína Rhox6. Estes activadores actuam visando várias vias de sinalização e mecanismos celulares que, em última análise, contribuem para alterações na expressão genética. Um dos principais métodos pelos quais estes activadores funcionam é a modulação da concentração celular de segundos mensageiros, como o AMPc. Esta modulação pode ativar proteínas cinases fundamentais que são cruciais na fosforilação de factores de transcrição específicos ou de outras proteínas que interagem com a maquinaria de transcrição. Ao influenciar estas cinases, os activadores podem influenciar indiretamente a atividade transcricional dos genes, incluindo os regulados por Rhox6.
Para além de afectarem os sistemas de segundos mensageiros, certos activadores desta classe funcionam alterando a paisagem epigenética da célula. Conseguem-no inibindo as enzimas responsáveis pela metilação do ADN ou pela desacetilação das histonas, o que leva a alterações na estrutura da cromatina que facilitam a ligação dos factores de transcrição e a expressão dos genes. Outros interagem com receptores celulares e influenciam a transcrição dos genes através de mecanismos de sinalização semelhantes aos das hormonas. Alguns activadores também têm impacto nas vias de diferenciação e proliferação celular, que podem ter efeitos a jusante na expressão de uma multiplicidade de genes, incluindo factores de transcrição. As vias moleculares precisas através das quais estes activadores exercem a sua influência são complexas e envolvem uma multiplicidade de interacções intracelulares e mecanismos de feedback. Consequentemente, os activadores da classe dos activadores Rhox6 não são apenas diversos na sua estrutura, mas também nos mecanismos através dos quais modulam os processos celulares para promover um ambiente propício à ativação de Rhox6.
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