Rhox3h Ativadores

Os activadores comuns de Rhox3h incluem, entre outros, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4, a 5-azacitidina CAS 320-67-2, a tricostatina A CAS 58880-19-6, a forskolina CAS 66575-29-9 e o β-estradiol CAS 50-28-2.

Os activadores Rhox3h englobam uma gama diversificada de compostos que podem ativar o gene Rhox3h através de vários mecanismos associados à regulação da expressão genética e à sinalização celular. Estes activadores influenciam principalmente a paisagem epigenética ou as vias de sinalização dentro de uma célula para promover a atividade transcricional do Rhox3h. Alguns membros desta classe funcionam através da inibição de enzimas responsáveis pela metilação do ADN. Esta inibição pode levar à desmetilação do ADN, resultando num estado mais ativo de transcrição dos genes associados. Ao reduzir o estado de metilação do promotor do gene Rhox3h, estes activadores podem aumentar a sua expressão. Outros activadores desta classe têm como alvo as histona desacetilases (HDAC), enzimas que removem os grupos acetilo das proteínas histonas, conduzindo a uma conformação fechada da cromatina e a uma expressão genética reduzida. Os inibidores da HDAC podem aumentar a acetilação da histona, resultando numa estrutura de cromatina mais aberta e transcritivamente ativa em torno do gene Rhox3h, facilitando a sua ativação.

Para além de visarem a maquinaria epigenética, certos activadores desta classe modulam as vias de sinalização intracelular que, em última análise, conduzem a alterações na expressão genética. Alguns destes compostos podem ligar-se a receptores de membrana e activá-los, levando a um aumento dos mensageiros secundários intracelulares, como o AMPc. Os níveis elevados destes mensageiros podem ativar proteínas cinases que fosforilam os factores de transcrição ou outras proteínas envolvidas na regulação dos genes, que depois se podem ligar às regiões promotoras dos genes alvo, como o Rhox3h, e promover a sua transcrição. Outros membros desta classe interagem com receptores de hormonas nucleares devido à sua semelhança estrutural com as hormonas endógenas. Ao ligarem-se a estes receptores, os activadores podem modular a transcrição de genes que respondem à regulação hormonal. A ativação da Rhox3h por estes químicos resulta de uma interação complexa entre estes processos moleculares, cada um contribuindo para o objetivo final de aumentar a expressão do gene Rhox3h.