RGR Inibidores

Os inibidores comuns do RGR incluem, entre outros, a 4-hidroxifenilretinamida CAS 65646-68-6, a acitretina CAS 55079-83-9, o tazaroteno CAS 118292-40-3, o adapaleno CAS 106685-40-9 e o ácido 13-cis-retinóico CAS 4759-48-2.

Os inibidores do RGR englobam uma classe de compostos químicos concebidos para interagir com o recetor acoplado à proteína G da retina (RGR) e inibir a sua atividade. O RGR é um membro da família de proteínas opsina, que são receptores sensíveis à luz localizados principalmente nas células fotorreceptoras da retina. O RGR desempenha um papel na fotoisomerização dos retinóides, que fazem parte do ciclo visual que regenera o pigmento visual necessário para a visão. Ao ligarem-se a este recetor, os inibidores do RGR podem modular os processos fotoquímicos que o RGR medeia. O mecanismo de inibição pode envolver a prevenção da interação do RGR com os seus substratos retinóides ou outras proteínas que interagem, ou pode envolver a alteração da conformação do RGR de modo a comprometer a sua função normal. O modo exato de inibição pode variar consoante a estrutura e a afinidade de ligação da molécula inibidora.

O processo de identificação e caraterização dos inibidores do RGR envolve uma amálgama de síntese química, biologia molecular e técnicas biofísicas. Os cientistas utilizam normalmente modelos computacionais para prever a forma como um inibidor irá interagir com a estrutura do RGR, concentrando-se frequentemente no domínio de ligação do recetor ou noutros locais funcionais importantes. Estes modelos preditivos são depois testados utilizando abordagens experimentais, como ensaios de ligação ao ligando, para quantificar a interação entre o inibidor e o RGR. Os compostos químicos que mostram potencial como inibidores do RGR são sintetizados e as suas estruturas são optimizadas para aumentar a sua especificidade e afinidade de ligação ao recetor. Uma vez que o RGR partilha semelhanças estruturais com outras opsinas e receptores acoplados à proteína G, alcançar uma elevada especificidade é um objetivo crítico para evitar efeitos fora do alvo que poderiam potencialmente perturbar a função de outros receptores relacionados