RGL1 Inibidores

Os inibidores comuns do RGL1 incluem, entre outros, o saracatinib CAS 379231-04-6, o selumetinib CAS 606143-52-6, o trametinib CAS 871700-17-3, o vemurafenib CAS 918504-65-1 e o sorafenib CAS 284461-73-0.

Os inibidores da RGL1 funcionam perturbando a via RAS, na qual a RGL1 está diretamente envolvida. A via RAS é uma via de sinalização celular crítica que regula vários processos celulares, incluindo a proliferação, diferenciação e sobrevivência das células. Alguns dos inibidores da RGL1 funcionam através da inibição das cinases da família Src (Saracatinib, Dasatinib), o que pode perturbar a ativação da RAS e, consequentemente, diminuir a ativação da RGL1. Outros inibidores actuam inibindo as cinases MEK1/2 (Selumetinib, Trametinib), BRAF (Vemurafenib, Dabrafenib) ou RAF (Sorafenib, Regorafenib). Estas moléculas fazem parte da via RAS e a sua inibição pode impedir a ativação do RGL1.

Outro grupo de inibidores do RGL1 funciona através da inibição de várias cinases que podem ativar a via do RAS. Estes inibidores incluem inibidores multi-quinase que inibem o VEGFR, o PDGFR e o KIT (lenvatinib, sunitinib, pazopanib) e um inibidor duplo da tirosina-quinase que inibe o EGFR e o HER2/neu (lapatinib). Ao inibir estas cinases, estes inibidores podem diminuir a ativação do RGL1. Os inibidores da RGL1 actuam perturbando a sinalização a jusante da via RAS ou bloqueando a ativação da própria via RAS, o que resulta na diminuição da ativação da RGL1.